Розувастатин 5 мг: инструкция и аналоги¶

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг; дозировка 5 мг относится к начальным и наиболее часто назначаемым при умеренной гиперхолестеринемии. Международное непатентованное наименование — розувастатин (rosuvastatin); оригинальный препарат — Крестор, многочисленные дженерики — Розувастатин, Розулип, Мертенил, Тевастор, Розарт и другие.

¶Фармакологические свойства

Розувастатин — конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, катализирующего превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту — ранний этап синтеза холестерина. Угнетение фермента ведёт к снижению внутриклеточного синтеза холестерина в печени и компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на гепатоцитах, что ускоряет захват и катаболизм атерогенных липопротеинов из плазмы.

Препарат обладает высокой селективностью к печени, слабо метаболизируется системой цитохрома P450 (преимущественно изоферментом CYP2C9), что снижает риск лекарственных взаимодействий по сравнению с симвастатином и аторвастатином. Биодоступность составляет около 20 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 3–5 часов, период полувыведения — 19 часов. Абсолютная биодоступность не зависит от времени суток, поэтому принимать таблетки можно в любое удобное время.

¶Показания и режим дозирования

Основные показания к применению:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) при недостаточной эффективности диеты и физической нагрузки;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
• гипертриглицеридемия;
• замедление прогрессирования атеросклероза и первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска.

Доза 5 мг назначается при умеренном повышении ХС ЛПНП, у пациентов с предрасположенностью к миопатиям, при сопутствующей терапии некоторыми лекарствами, а также представителям азиатской популяции, у которых концентрация препарата в плазме выше. Таблетку принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая водой. Начальная доза может быть увеличена до 10–20 мг не ранее чем через 4 недели под контролем липидограммы. Максимальная суточная доза — 40 мг и назначается только при недостаточном эффекте меньших дозировок.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности, активных заболеваниях печени, стойком повышении активности трансаминаз неясного генеза, выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин для дозы 40 мг), миопатии, беременности и в период грудного вскармливания, а также женщинам репродуктивного возраста, не использующим надёжные методы контрацепции.

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, запор, тошнота, боль в животе, миалгия, астения. Редко развиваются рабдомиолиз, гепатит, панкреатит, протеинурия. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или повышения температуры необходимо прекратить приём и обратиться к врачу.

¶Цена и аналоги

Стоимость розувастатина 5 мг в аптеках России зависит от производителя, региона и аптечной сети. Оригинальный препарат Крестор существенно дороже дженериков; отечественные и индийские аналоги в упаковке из 30 таблеток обычно относятся к недорогому ценовому сегменту. Цены меняются, поэтому актуальную стоимость следует уточнять в справочниках лекарств или непосредственно в аптеках.

Основные аналоги по действующему веществу:

Все перечисленные препараты содержат одну и ту же субстанцию и выпускаются в дозировке 5 мг, однако вспомогательные вещества и оболочка могут различаться. Замена одного препарата другим возможна только по согласованию с врачом.

¶Отзывы и практика применения

В отзывах пациентов чаще упоминаются снижение уровня холестерина по результатам контрольных анализов, доступность дженериков и удобство однократного приёма. К негативным сторонам относят мышечные боли, дискомфорт в животе и необходимость регулярного контроля печёночных проб. Следует учитывать, что отзывы отражают субъективный опыт отдельных людей и не заменяют данных клинических исследований; решение о назначении, отмене или смене препарата принимает лечащий врач.

¶Меры предосторожности

До начала терапии и в процессе лечения контролируют липидный профиль, активность трансаминаз и креатинфосфокиназы. Пациентам с гипотиреозом, сахарным диабетом, заболеваниями печени и почек требуется более тщательное наблюдение. Одновременный приём с циклоспорином, фибратами, некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами повышает риск миопатии. Употребление грейпфрутового сока в больших количествах не рекомендуется. Отмена препарата производится постепенно по решению врача; самостоятельное прекращение терапии снижает её эффективность и повышает риск сердечно-сосудистых осложнений.