Рисперидон: приём и дозирование¶

Рисперидон — антипсихотический препарат (нейролептик) второго поколения, применяемый преимущественно при шизофрении и ряде других психических расстройств. Выпускается в форме таблеток, таблеток, диспергируемых в полости рта, раствора для приёма внутрь и инъекций пролонгированного действия. Способ приёма, доза и кратность зависят от лекарственной формы, показаний, возраста пациента и состояния его печени и почек. Назначение и коррекцию терапии проводит только врач-психиатр.

¶Общие принципы приёма

Рисперидон относится к рецептурным препаратам. Самостоятельное начало, изменение дозы или отмена недопустимы: резкое прекращение может вызвать синдром отмены и обострение основного заболевания.

Ключевые правила:

• Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной эффективной.
• Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой.
• Раствор для приёма внутрь отмеряют прилагаемой пипеткой и смешивают с водой, чаем, соком или молоком; не смешивают с колой или чаем с большим количеством сахара.
• Диспергируемые таблетки кладут на язык, где они растворяются в слюне, после чего проглатывают без воды.
• Кратность приёма обычно 1–2 раза в сутки; при двукратном приёме выдерживают примерно равные интервалы.

¶Дозирование при шизофрении

Для взрослых при шизофрении стандартная схема:

Дозы выше 6 мг в сутки, как правило, не дают дополнительного эффекта, но увеличивают риск побочных реакций. При первом эпизоде и у ослабленных пациентов начинают с 1–2 мг.

¶Пролонгированные инъекции

Инъекционная форма (микроsphere) вводится внутримышечно, обычно в ягодичную мышцу, с интервалом раз в две недели. Перед переходом на инъекции пациент должен переносить пероральный рисперидон. Стандартная поддерживающая доза — 25 мг раз в две недели; диапазон — 12,5–50 мг. Максимальная доза — 50 мг каждые две недели. После первой инъекции пероральный приём обычно продолжают ещё около трёх недель, пока не разовьётся полный эффект.

¶Особые группы пациентов

• Пожилые при деменции: начинают с 0,25–0,5 мг два раза в сутки, повышают медленно; при этом повышается риск нарушений мозгового кровообращения и смерти, поэтому применение ограничено.
• Дети и подростки: при расстройствах поведения на фоне сниженного интеллекта — от 0,25–0,5 мг в сутки; при шизофрении у подростков — от 0,5 мг в сутки.
• Нарушения функции печени и почек: начальная доза 0,5 мг два раза в сутки, повышение осторожное.
• Беременность и кормление: применяют только по строгим показаниям; рисперидон проникает в грудное молоко.

¶Побочные эффекты и контроль

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, головная боль, бессонница, тревога, повышение массы тела, гиперпролактинемия (у женщин — нарушения менструального цикла, галакторея; у мужчин — гинекомастия, снижение либидо), экстрапирамидные симптомы (тремор, скованность, акатизия), ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Требуется регулярный контроль:

• массы тела и окружности живота;
• уровня глюкозы и липидов крови;
• уровня пролактина при появлении симптомов;
• артериального давления, особенно в начале терапии;
• ЭКГ при наличии сердечно-сосудистых факторов риска.

При появлении признаков злокачественного нейролептического синдрома (высокая температура, ригидность мышц, спутанность, нестабильное давление) приём прекращают и срочно обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействия и меры предосторожности

Рисперидон метаболизируется в печени ферментом CYP2D6, поэтому его концентрацию повышают ингибиторы этого фермента (например, флуоксетин, пароксетин, хинидин), а снижают индукторы (карбамазепин, рифампицин). Усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему алкоголь, бензодиазепины, опиоиды. Рисперидон может снижать эффект леводопы и других дофаминергических средств.

Во время терапии следует воздерживаться от вождения транспорта и работы с механизмами до выяснения индивидуальной реакции, избегать перегрева и обезвоживания, соблюдать осторожность при падениях у пожилых.

¶Прекращение терапии

Отмену проводят постепенно, под наблюдением врача, снижая дозу ступенчато. Резкое прекращение повышает риск рецидива психоза и появления симптомов отмены (бессонница, тошнота, потливость, раздражительность). Длительность поддерживающего лечения определяется индивидуально и при шизофрении часто составляет годы.