Рестасис — глазные капли циклоспорина¶

Рестасис® — торговое наименование лекарственного препарата на основе циклоспорина в форме 0,05 % эмульсии для офтальмологического применения. Выпускается в виде стерильной катионной эмульсии типа «масло в воде» во флаконах-капельницах однократного использования и во флаконах многократного применения. Применяется преимущественно в офтальмологии для лечения воспалительных заболеваний роговицы и конъюнктивы, связанных с нарушением продукции слёзной жидкости, в частности при синдроме сухого глаза и кератоконъюнктивите.

¶Состав и действующее вещество

Действующее вещество препарата — циклоспорин, циклический полипептид из 11 аминокислот, известный как иммуносупрессант, применяемый в трансплантологии и при аутоиммунных заболеваниях. В офтальмологической практике используется в концентрации 0,05 %, что существенно ниже системных доз.

Вспомогательные компоненты эмульсии включают:

• триглицериды среднецепочечные;
• масло касторовое;
• полоксамер 188;
• глицерол;
• натрия гидроксид (для коррекции pH);
• воду очищенную.

Катионная эмульсия построена так, что положительно заряженные капли масла удерживаются на отрицательно заряженной поверхности роговицы и конъюнктивы, что увеличивает время контакта действующего вещества с тканями.

¶Механизм действия

Циклоспорин подавляет активацию Т-лимфоцитов и продукцию провоспалительных цитокинов. При местном применении в офтальмологии это приводит к снижению хронического воспаления в тканях глазной поверхности. Воспалительный процесс, лежащий в основе синдрома сухого глаза, поддерживает повреждение эпителия и нарушает работу слёзных желёз; подавление иммунного компонента воспаления позволяет разорвать этот порочный круг.

Отмечается также, что циклоспорин способствует восстановлению плотности бокаловидных клеток конъюнктивы, продуцирующих муциновый слой слёзной плёнки, и снижению апоптоза эпителиальных клеток. Системная абсорбция при инстилляции незначительна.

¶Показания и применение

Основные показания к назначению:

• синдром сухого глаза средней и тяжёлой степени;
• кератоконъюнктивит, в том числе связанный с аутоиммунными состояниями;
• воспаление роговицы и конъюнктивы, сопровождающееся нарушением слёзопродукции;
• профилактика отторжения роговичного трансплантата (в отдельных схемах, по решению врача).

Препарат применяется у взрослых; возможность использования у детей определяется индивидуально. Режим дозирования обычно составляет одну каплю в конъюнктивальный мешок два раза в сутки с интервалом около 12 часов. Устойчивый терапевтический эффект развивается не сразу — улучшение оценивают через несколько недель и месяцев регулярного применения.

При необходимости препарат сочетают с другими увлажняющими средствами, однако интервал между инстилляциями разных капель обычно выдерживают не менее 15 минут, чтобы не вымывать действующее вещество.

¶Формы выпуска

Отсутствие консервантов в однократных формах важно для пациентов с повышенной чувствительностью или повреждением эпителия, поскольку бензалкония хлорид и подобные консерванты сами могут раздражать глазную поверхность.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее часто отмечаются преходящее жжение или discomfort сразу после закапывания, ощущение инородного тела, слезотечение, покраснение конъюнктивы. Обычно эти явления слабо выражены и проходят самостоятельно.

К менее частым нежелательным реакциям относят:

• блефарит и отёк век;
• точечный кератит;
• затуманивание зрения;
• головную боль.

Препарат противопоказан при активных инфекциях глаз бактериальной, вирусной или грибковой природы, а также при индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью применяется при беременности и в период грудного вскармливания — решение принимает врач, сопоставляя пользу и риск. Ношение мягких контактных линз во время инстилляции обычно не рекомендуется.

¶История и место в терапии

Циклоспорин в офтальмологии начали изучать с 1980-х годов, когда появились данные о его эффективности при тяжёлых формах сухого глаза. Эмульсионная форма на катионной основе была разработана для повышения биодоступности и комфорта при инстилляции. В ряде стран зарегистрированы аналогичные препараты под другими торговыми названиями, что связано с истечением патентной защиты и выходом воспроизведённых лекарственных средств.

Рестасис® относится к базисной терапии хронических заболеваний глазной поверхности: в отличие от симптоматических увлажнителей, он воздействует на иммуновоспалительный механизм. Это определяет его место в схемах лечения — как правило, при недостаточном эффекте обычных слезозаменителей.

¶См. также

• Синдром сухого глаза
• Циклоспорин
• Кератоконъюнктивит