Репата — препарат на основе этанерцепта¶

Репата® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества этанерцепт (etanercept), относящегося к классу растворимых рецепторов фактора некроза опухоли (ФНО). Препарат применяется в ревматологии, дерматологии и гастроэнтерологии для лечения аутоиммунных воспалительных заболеваний. Выпускается в виде раствора для подкожного введения. Оригинальный препарат этанерцепта известен под названием Энбрел (Enbrel); Репата относится к группе биоаналогов (биосимиляров) этанерцепта.

¶Действующее вещество и механизм действия

Этанерцепт представляет собой рекомбинантный белок, созданный методами генной инженерии. Он соединяет внеклеточную часть человеческого рецептора p75 к фактору некроза опухоли с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G1. Такая гибридная молекула способна связывать молекулы ФНО-α и ФНО-β (лимфотоксина-α) в крови и тканях, блокируя их взаимодействие с клеточными рецепторами.

Фактор некроза опухоли — ключевой провоспалительный цитокин, участвующий в патогенезе ряда аутоиммунных заболеваний. Его избыточная активность приводит к хроническому воспалению, разрушению суставов, поражению кожи и кишечника. Связывание ФНО этанерцептом снижает концентрацию свободного цитокина и, соответственно, выраженность воспалительной реакции. В отличие от моноклональных антител к ФНО (например, инфликсимаба или адалимумаба), этанерцепт является рецепторным «ловушкой» и не вызывает лизиса клеток, экспрессирующих ФНО на мембране.

¶Показания к применению

Этанерцепт, в том числе в форме препарата Репата, зарегистрирован для терапии следующих состояний:

• ревматоидный артрит (в том числе в комбинации с метотрексатом у взрослых с недостаточным ответом на базисные препараты);
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• псориатический артрит;
• аксиальный спондилоартрит без рентгенологических признаков;
• бляшечный псориаз средней и тяжёлой степени;
• ювенильный идиопатический артрит у детей;
• гранулематоз с полиангиитом (гранулематоз Вегенера) и микроскопический полиангиит.

Назначение препарата производится врачом-специалистом после подтверждения диагноза и оценки соотношения пользы и риска.

¶Форма выпуска и способ применения

Репата выпускается в виде готового раствора для подкожного введения. Препарат вводится подкожно в область бедра, живота или плеча. Стандартная поддерживающая дозировка для взрослых при большинстве ревматологических показаний составляет 50 мг один раз в неделю либо 25 мг дважды в неделю. Для детей доза рассчитывается по массе тела. Препарат может применяться в виде предварительно заполненных шприцев или шприц-ручек, что упрощает самостоятельное введение пациентом после обучения.

¶Происхождение и позиционирование

Оригинальный этанерцепт был разработан компанией Immunex, позднее права перешли к Amgen, а за пределами США препарат продвигала компания Pfizer под брендом Enbrel. После истечения патентной защиты в разных странах начали регистрироваться биоаналоги. Репата — один из таких биосимиляров, разработанный и производимый компанией «Фармапарк» (Турция). Препарат зарегистрирован в ряде стран Европы, Азии и Ближнего Востока; в России он также прошёл процедуру государственной регистрации.

Биоаналоги этанерцепта проходят сравнительные исследования для подтверждения сопоставимости по эффективности, безопасности и иммуногенности с оригинальным препаратом. Это требование регуляторов отличает их от дженериков низкомолекулярных лекарств, поскольку белки имеют сложную структуру и не могут быть воспроизведены абсолютно идентично.

¶Безопасность и нежелательные явления

Как и все препараты, блокирующие ФНО, этанерцепт несёт риск развития инфекций, включая серьёзные бактериальные, вирусные и грибковые. Перед началом терапии проводится скрининг на туберкулёз. К возможным нежелательным реакциям относятся:

• реакции в месте инъекции (покраснение, боль, отёк);
• инфекции верхних дыхательных путей;
• головная боль, головокружение;
• аллергические реакции;
• редко — демиелинизирующие заболевания, нарушения кроветворения, аутоиммунные синдромы.

Препарат противопоказан при активных инфекциях, сепсисе, беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью), а также при известной гиперчувствительности к компонентам. Вакцинация живыми вакцинами во время терапии не проводится.

¶Значение и место в терапии

Появление биоаналогов этанерцепта расширило доступность генно-инженерных биологических препаратов для пациентов с аутоиммунными заболеваниями, поскольку их стоимость, как правило, ниже оригинальных средств. Это особенно значимо для систем здравоохранения с ограниченными бюджетами и для стран с развивающимися рынками лекарств. Биоаналоги проходят строгие доклинические и клинические испытания, а их взаимозаменяемость с референсным препаратом определяется национальными регуляторными правилами.

Применение Репаты и её аналогов требует наблюдения врача, регулярного контроля лабораторных показателей и информирования пациента о рисках. Отмена или замена препарата производится только специалистом.