Реглисам — препарат для лечения гипогликемии¶

Реглисам — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является натеглинид — пероральное гипогликемическое средство из группы меглитинидов, применяемое для лечения сахарного диабета 2-го типа. Препарат способствует снижению уровня глюкозы в крови за счёт стимуляции секреции инсулина поджелудочной железой. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь.

¶Действующее вещество

Натеглинид — производное меглитинида, химически представляет собой фенилаланиновое производное. Его молекула была разработана в 1990-х годах как альтернатива препаратам сульфонилурея. Механизм действия связан с закрытием АТФ-зависимых калиевых каналов (KATP) на мембране бета-клеток поджелудочной железы. Это приводит к деполяризации клеточной мембраны, открытию кальциевых каналов, входу ионов кальция внутрь клетки и, как следствие, к высвобождению инсулина.

Ключевая особенность натеглинида — быстрое всасывание и короткий период полувыведения. Препарат стимулирует так называемую первую фазу секреции инсулина, которая нарушается на ранних стадиях диабета 2-го типа. Именно с этим связывают его способность снижать постпрандиальную (после приёма пищи) гипергликемию.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь натеглинид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Биодоступность составляет около 70 %. Приём пищи снижает и замедляет всасывание, поэтому препарат рекомендуется принимать непосредственно перед едой.

Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP2C9 цитохрома P450. Период полувыведения составляет примерно 1,2–1,5 часа, что значительно короче, чем у большинства препаратов сульфонилурея. Выводится преимущественно с желчью и в незначительной степени почками. Короткий период действия снижает риск длительной гипогликемии.

¶Показания и применение

Основное показание — сахарный диабет 2-го типа у взрослых. Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными сахароснижающими средствами (например, метформином) или инсулином, когда диета, физическая нагрузка и другие препараты не обеспечивают adequate контроля гликемии.

Стандартная схема приёма — за 15–30 минут до каждого основного приёма пищи. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 60 мг перед едой и корректируя в зависимости от уровня гликемии. Препарат не предназначен для лечения диабета 1-го типа, поскольку требует сохранной функции бета-клеток.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• диабетический кетоацидоз;
• сахарный диабет 1-го типа;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания.

Наиболее частый побочный эффект — гипогликемия, особенно при пропуске приёма пищи или сочетании с другими сахароснижающими средствами. Возможны также увеличение массы тела, головная боль, диарея, тошнота, инфекции верхних дыхательных путей. В редких случаях отмечаются аллергические реакции и нарушения со стороны печени.

¶Место в терапии диабета

Меглитиниды, включая натеглинид, занимают промежуточное положение между препаратами сульфонилурея и инсулиновыми секретогогами нового поколения. Их главное преимущество — гибкость режима дозирования и снижение риска отсроченной гипогликемии благодаря короткому действию. Однако по эффективности снижения уровня HbA1c они сопоставимы или несколько уступают метформину и препаратам сульфонилурея.

Современные клинические рекомендации рассматривают меглитиниды как препараты второго или третьего ряда. Они могут быть полезны пациентам с непредсказуемым режимом питания или тем, у кого наблюдается гипогликемия на фоне других секретогогов. В ряде стран применение натеглинида сократилось после появления ингибиторов SGLT2 и агонистов рецепторов GLP-1, обладающих дополнительными кардио- и нефропротективными свойствами.

¶Формы выпуска и аналоги

Реглисам выпускается в виде капсул по 60 мг, 120 мг и 180 мг. Оригинальный препарат натеглинида известен под названием «Старликс» (Starlix). В разных странах могут существовать дженерики под другими торговыми наименованиями. Отпускается по рецепту врача.

¶Безопасность и мониторинг

При лечении необходим регулярный контроль уровня глюкозы крови и гликированного гемоглобина. Пациентам следует соблюдать режим питания, не пропускать приёмы пищи и информировать врача о принимаемых лекарствах, поскольку натеглинид взаимодействует с ингибиторами и индукторами CYP2C9. Особую осторожность следует проявлять при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, некоторыми антибиотиками и противогрибковыми препаратами.

¶Ссылки

• Сахарный диабет 2-го типа
• Меглитиниды
• Метформин