Ранитидин: применение и доступность препарата¶

Ранитидин — лекарственное средство из группы блокаторов гистаминовых H2-рецепторов, применяемое для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Относится к антисекреторным препаратам и используется при лечении язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и связанных с повышенной кислотностью состояний. Международное непатентованное наименование — ранитидин; торговые названия включают «Зантак», «Ранитидин», «Ацилок» и другие.

¶История и происхождение

Ранитидин был разработан британской фармацевтической компанией Glaxo (позднее GlaxoSmithKline) в 1970-х годах как усовершенствованный аналог циметидина — первого представителя класса H2-блокаторов. Циметидин, появившийся в 1976 году, обладал рядом побочных эффектов и неудобным режимом дозирования. Ранитидин, синтезированный в 1976 году и поступивший в продажу в 1981 году, имел более длительное действие, меньше взаимодействовал с печёночными ферментами и требовал меньших доз.

Препарат быстро стал одним из самых продаваемых лекарств в мире: в конце 1980-х годов «Зантак» входил в число лидеров по объёму продаж среди всех рецептурных средств. В 1990-х годах ранитидин был включён в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Механизм действия

Ранитидин блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Гистамин стимулирует выработку соляной кислоты; блокируя его рецепторы, ранитидин снижает как базальную, так и стимулированную секрецию. По сравнению с циметидином он примерно в 5–10 раз активнее и действует дольше — до 10–12 часов.

Препарат выпускается в форме таблеток (по 150 и 300 мг), а также в виде раствора для инъекций. Существуют формы для приёма внутрь с обычным и замедленным высвобождением.

¶Показания к применению

Основные показания:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика аспирационного пневмонита перед операциями;
• лечение и профилактика язв, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных средств.

Ранитидин применяется как в период обострения, так и для поддерживающей терапии с целью предотвращения рецидивов.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся головная боль, головокружение, запор или диарея, тошнота, утомляемость. Редко наблюдаются нарушения со стороны крови, печени, центральной нервной системы (особенно у пожилых и при почечной недостаточности). Ранитидин способен взаимодействовать с некоторыми лекарствами, изменяя их всасывание или метаболизм.

С осторожностью применяется при беременности, в период грудного вскармливания, при тяжёлых заболеваниях печени и почек.

¶Регуляторный статус и изъятие из оборота

В 2019–2020 годах ряд регуляторов обнаружил в препаратах ранитидина примесь N-нитрозодиметиламина (NDMA) — потенциального канцерогена. Это привело к массовому отзыву лекарств с рынков США, стран Европейского союза и других регионов. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в апреле 2020 года потребовало изъять все формы ранитидина. Европейское агентство по лекарственным средствам приостановило действие лицензий на ранитидин в ЕС.

В России регулятор также приостанавливал обращение ряда серий препарата. В результате во многих странах ранитидин перестал быть доступен в аптечной сети, а его место заняли другие антисекреторные средства — прежде всего ингибиторы протонной помпы (омепразол, пантопразол, эзомепразол) и другие H2-блокаторы (фамотидин).

¶Где приобрести препарат

Доступность ранитидина существенно различается по странам и зависит от текущего регуляторного статуса:

• В России и большинстве стран ЕС ранитидин в аптеках, как правило, отсутствует из-за отзыва и приостановки регистрации. Приобрести его легально в обычной аптечной сети затруднительно.
• В США препарат изъят с рынка по требованию FDA; безрецептурные и рецептурные формы не продаются.
• В отдельных странах (например, в некоторых государствах Азии, Латинской Америки) ранитидин может оставаться в обороте под местными торговыми названиями, однако его качество и статус зависят от национального регулятора.

При необходимости антисекреторной терапии врачи назначают аналоги. Самостоятельный поиск и заказ ранитидина через нерегулируемые интернет-ресурсы связан с рисками: отсутствием гарантий качества, возможным наличием примесей и контрафактом. Любое решение о замене или возобновлении приёма препарата требует консультации с врачом.

¶Аналоги и современные альтернативы

Основные группы препаратов, применяемых вместо ранитидина:

Фамотидин рассматривается как наиболее близкая замена ранитидину по механизму действия и сохраняет регистрацию во многих странах.

¶Значение

Ранитидин сыграл заметную роль в гастроэнтерологии: он сделал эффективное лечение язвенной болезни массовым и доступным, существенно сократив число хирургических вмешательств. История его отзыва стала одним из крупных примеров влияния контроля качества на глобальный фармацевтический рынок и на доступность препаратов для пациентов.