Рабепразол натрия — действующее вещество¶

Рабепразол натрия — лекарственное вещество (действующее вещество), относящееся к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Применяется для снижения секреции соляной кислоты в желудке. По химической структуре представляет собой натриевую соль рабепразола — производного бензимидазола. Используется главным образом в гастроэнтерологии при кислотозависимых заболеваниях.

¶Химические и фармакологические свойства

Рабепразол натрия — это натриевая соль (S)-энантиомера рабепразола. Молекулярная формула — C₁₈H₂₀N₃NaO₃S. Молекулярная масса составляет около 381,4 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый порошок, растворимый в воде и метаноле.

Механизм действия основан на необратимом ингибировании протонного насоса (H⁺/K⁺-АТФазы) в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Это приводит к блокировке конечного этапа секреции соляной кислоты и стойкому снижению базальной и стимулированной кислотной продукции. По сравнению с другими ИПП рабепразол быстрее активируется в кислой среде и обладает более высокой антисекреторной активностью в первые часы после приёма.

¶Применение

Основные показания к применению:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика и лечение повреждений слизистой, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами.

Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и капсул. Стандартная доза для взрослых — 10–20 мг один раз в сутки. Приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность, однако препарат рекомендуют принимать до еды.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь рабепразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3,5 часа. Биодоступность составляет около 52 %. Вещество связывается с белками плазмы примерно на 96 %. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (преимущественно CYP2C19 и CYP3A4). Выводится в основном с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения — около 1 часа, при печёночной недостаточности он удлиняется.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм, запор. Реже наблюдаются бессонница, головокружение, сыпь, повышение активности печёночных ферментов.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к рабепразолу и другим бензимидазолам, беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью). Длительный приём ИПП связывают с риском дефицита витамина B₁₂, гипомагниемии, повышенной частотой переломов и инфекций, вызванных Clostridium difficile, однако данные остаются предметом дискуссий.

¶Место среди других ингибиторов протонной помпы

Рабепразол относится к так называемому второму поколению ИПП наряду с эзомепразолом и пантопразолом. Его отличают быстрый onset действия и меньшая зависимость эффекта от полиморфизма гена CYP2C19, что обеспечивает более предсказуемый антисекреторный ответ у разных пациентов. В клинической практике используется как альтернатива омепразолу и лансопразолу.

¶Правовой статус

В большинстве стран рабепразол натрия отпускается по рецепту врача. В России зарегистрирован ряд торговых наименований в виде таблеток и капсул. Вещество включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.