Промексан как торговое название лекарств¶

Промексан — торговое наименование, под которым в аптечных сетях некоторых стран, прежде всего государств постсоветского пространства, реализуются лекарственные препараты с действующим веществом мексилетин (мекситил). Это антиаритмическое средство IB класса, применяемое преимущественно для устранения желудочковых нарушений ритма сердца. Название «Промексан» образовано сочетанием фрагментов «про-» и «мексан» и не является международным непатентованным наименованием (МНН): под этим брендом препарат выпускают отдельные производители, тогда как в клинической практике и справочниках вещество фигурирует именно как мексилетин.

¶Действующее вещество и его природа

Мексилетин — синтетическое производное лидокаина, относящееся к группе местных анестетиков по химическому строению, но применяемое главным образом как антиаритмик. По классификации Вогана — Уильямса он принадлежит к IB классу: блокирует быстрые натриевые каналы кардиомиоцитов, сокращает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода, особенно в тканях с признаками ишемии. Именно последнее свойство объясняет его эффективность при желудочковых аритмиях, возникающих на фоне органического поражения миокарда.

Молекулярная формула мексилетина — C₁₁H₁₇NO; он близок по структуре к лидокаину, но, в отличие от последнего, при приёме внутрь не подвергается столь выраженному первичному метаболизму в печени, что позволяет использовать его перорально.

¶История

Мексилетин был синтезирован в 1960-х годах в ходе поиска пероральных аналогов лидокаина, пригодных для длительной терапии. В 1970-х годах он вошёл в клиническую практику в США и ряде европейских стран под брендом «Мекситил». На постсоветском пространстве препарат распространился в 1990-х — 2000-х годах, когда ряд фармацевтических компаний начал выпускать дженерики под собственными торговыми названиями, одним из которых стало «Промексан». Точная дата регистрации конкретного бренда зависит от страны и производителя и в открытых источниках указывается не всегда.

¶Формы выпуска и состав

Промексан выпускается преимущественно в форме капсул для приёма внутрь. Типичная дозировка — 50, 100 или 200 мг действующего вещества в одной капсуле. Вспомогательные компоненты варьируются в зависимости от производителя и могут включать лактозу, магния стеарат, крахмал, желатиновую оболочку с красителями. Раствор для инъекций под названием «Промексан» встречается реже; инъекционная форма мексилетина применяется ограниченно из-за риска местных реакций и используется главным образом в стационарных условиях.

¶Показания

Основное показание — лечение и профилактика желудочковых аритмий, в том числе:

• желудочковой экстрасистолии, в особенности на фоне ишемической болезни сердца;
• устойчивых и неустойчивых приступов желудочковой тахикардии;
• аритмий при синдроме удлинённого интервала QT (осторожно, по особым схемам);
• нарушений ритма, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами.

Препарат применяется также при аритмиях после инфаркта миокарда, однако рутинная профилактика после инфаркта в настоящее время не рекомендуется: доказано, что подавление желудочковых экстрасистол не снижает, а в ряде исследований повышает смертность.

¶Механизм действия

Мексилетин блокирует натриевые каналы в мембранах кардиомиоцитов, замедляя фазу быстрой деполяризации. В отличие от препаратов IA класса, он не удлиняет, а укорачивает потенциал действия и не удлиняет интервал QT. Это снижает риск проаритмогенного эффекта типа «torsades de pointes», но не исключает других проаритмий. Дополнительно вещество оказывает местноанестезирующее действие, что отражено в его химическом родстве с лидокаином.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мексилетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Период полувыведения — от 8 до 20 часов, у пациентов с почечной недостаточностью он удлиняется. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, частично в неизменённом виде. Это требует коррекции дозы при нарушении функции почек и печени.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают:

• кардиогенный шок и выраженную гипотензию;
• тяжёлые нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора);
• синоатриальную блокаду;
• тяжёлую печёночную и почечную недостаточность;
• период беременности и грудного вскармливания;
• повышенную чувствительность к компонентам.

Наиболее частые нежелательные реакции — неврологические: тремор, головокружение, атаксия, парестезии, спутанность сознания, диплопия. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны тошнота, рвота, диарея. Реже отмечаются брадикардия, гипотензия, удлинение интервала PR, аллергические реакции. Неврологические симптомы обычно дозозависимы и уменьшаются при снижении дозы.

¶Взаимодействия

Мексилетин усиливает эффект других антиаритмиков, что повышает риск угнетения проводимости. Совместный приём с циметидином замедляет его выведение, а с рифампицином — ускоряет. Осторожность требуется при сочетании с диуретиками, вызывающими гипокалиемию, поскольку дефицит калия повышает аритмогенный риск. Алкоголь и гепатотоксичные средства увеличивают нагрузку на печень.

¶Правовой статус и обращение

В России и ряде стран СНГ мексилетин отпускается по рецепту врача. Промексан как конкретный бренд зарегистрирован не во всех юрисдикциях; в части стран препарат доступен только под другими торговыми названиями или в виде субстанции для производства. Информация о наличии той или иной торговой марки в аптечной сети зависит от регистрации и логистики конкретного дистрибьютора.

¶Место в терапии

Мексилетин относится к препаратам второго ряда: в современных рекомендациях по лечению желудочковых аритмий предпочтение отдаётся бета-адреноблокаторам и амиодарону, а также имплантируемым кардиовертерам-дефибрилляторам. Мексилетин сохраняет значение при непереносимости или неэффективности этих средств, а также в отдельных клинических ситуациях, требующих перорального антиаритмика с коротким действием и без удлинения интервала QT. Решение о назначении принимает врач-кардиолог с учётом данных электрокардиографии, эхокардиографии и сопутствующей патологии.