Прогестерон внутримышечно: формы и применение¶

Прогестерон внутримышечно — способ введения лекарственного препарата на основе натурального стероидного гормона прогестерона с помощью инъекции в мышцу. Применяется преимущественно в гинекологии, акушерстве и вспомогательных репродуктивных технологиях для восполнения дефицита эндогенного прогестерона и поддержания функции жёлтого тела. Внутримышечный путь обеспечивает высокую и предсказуемую биодоступность, минуя эффект первого прохождения через печень.

¶Общие сведения

Прогестерон — стероидный гормон, вырабатываемый в организме жёлтым телом яичника, а во время беременности — плацентой. Он играет ключевую роль в секреторной трансформации эндометрия, поддержании беременности, подавлении сократительной активности миометрия и подготовке молочных желёз. При недостаточности собственной продукции возникает необходимость экзогенного введения гормона.

Инъекционная форма представляет собой масляный раствор прогестерона (чаще всего в этилолеате или арахисовом масле) в концентрациях 1 %, 2 % или 2,5 %. Раствор вводится глубоко в мышцу, обычно в ягодичную или дельтовидную. Из депо в мышечной ткани гормон постепенно поступает в кровоток, что обеспечивает длительное действие одной инъекции.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения масляного раствора прогестерон медленно всасывается из места инъекции. Пик концентрации в плазме достигается в среднем через 4–8 часов, а терапевтический уровень сохраняется от 24 до 48 часов в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей. Метаболизируется гормон преимущественно в печени, выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Достоинства внутримышечного пути:

• высокая и стабильная биодоступность;
• возможность создания депо препарата;
• отсутствие влияния на слизистую желудка;
• применимость при невозможности перорального приёма.

Недостатки связаны с болезненностью инъекций, риском местных реакций (уплотнение, асептический абсцесс), необходимостью регулярных визитов к медицинскому персоналу и колебаниями концентрации гормона между введениями.

¶Показания

Основные показания к применению внутримышечного прогестерона:

• угрожающий и начинающийся выкидыш на ранних сроках;
• привычное невынашивание беременности, связанное с недостаточностью жёлтого тела;
• поддержка лютеиновой фазы в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО);
• дисфункциональные маточные кровотечения на фоне недостаточности прогестерона;
• вторичная аменорея;
• альгодисменорея;
• подготовка эндометрия при донорстве яйцеклеток.

В акушерской практике инъекции применяются при подтверждённой недостаточности лютеиновой фазы и в качестве поддерживающей терапии после переноса эмбрионов.

¶Режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Типичные схемы:

Курс и продолжительность лечения определяет врач. Самостоятельное изменение дозировки недопустимо.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможные нежелательные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции, головная боль, сонливость, головокружение, тошнота, изменение массы тела, отёки, тромбоэмболические осложнения, аллергические реакции на компоненты масляной основы.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к прогестерону или вспомогательным веществам;
• тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе;
• тяжёлые заболевания печени;
• недиагностированные кровотечения из половых путей;
• злокачественные новообразования молочных желёз и половых органов;
• порфирию.

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, сердечно-сосудистых и почечных заболеваниях.

¶Сравнение с другими формами

Помимо инъекций, прогестерон выпускается в виде пероральных капсул (микронизированный прогестерон), вагинальных капсул, гелей и суппозиториев. Вагинальные формы создают высокую локальную концентрацию в матке при меньшем системном воздействии. Пероральный приём удобен, но сопровождается эффектом первого прохождения через печень, что снижает биодоступность и повышает риск сонливости.

Внутримышечный путь остаётся востребованным там, где требуется быстрое достижение высокой системной концентрации или невозможен другой способ введения. В ряде клинических рекомендаций инъекционная форма рассматривается как альтернатива вагинальным и пероральным препаратам при непереносимости последних.

¶Особенности применения в программах ЭКО

В протоколах ЭКО внутримышечный прогестерон используется для поддержки лютеиновой фазы после переноса эмбрионов. Масляный раствор в дозе 50–100 мг в сутки обеспечивает стабильный уровень гормона, необходимый для имплантации и раннего развития беременности. Длительность поддержки обычно составляет от 8 до 12 недель, после чего дозу постепенно снижают под контролем врача.

¶Меры предосторожности

Инъекции выполняются только медицинским персоналом с соблюдением правил асептики. Место введения рекомендуется чередовать во избежание липодистрофии. При появлении признаков тромбоза, нарушений зрения, сильной головной боли или аллергической реакции препарат отменяют и проводят обследование. Во время терапии возможно искажение результатов лабораторных тестов на гормоны и показателей свёртываемости крови.

¶Правовой статус

В России препараты прогестерона для внутримышечного введения относятся к рецептурным лекарственным средствам. Их отпуск из аптек производится только по назначению врача. Хранение масляных растворов осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; замораживание не допускается, поскольку ведёт к нарушению структуры эмульсии и потере эффективности.