Примидон: инструкция по применению¶

Примидон — противоэпилептический лекарственный препарат из группы барбитуратов, применяемый преимущественно для лечения эпилепсии, в том числе у пациентов, у которых другие средства оказались неэффективны. По химическому строению это дезоксифенобарбитал: в организме примидон метаболизируется с образованием фенобарбитала и фенилэтилмалонамида, которые и обеспечивают основное противосудорожное действие. В международной практике вещество известно также под названием примидон (primidone), торговые наименования включают «Гексамидин», «Мизолин», «Сертане».

¶Общие сведения

Примидон был синтезирован в середине XX века и с 1950-х годов вошёл в клиническую практику как противосудорожное средство. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, чаще всего по 50, 125 и 250 мг. Отпускается по рецепту. Относится к препаратам первого поколения, однако сохраняет клиническое значение при отдельных формах эпилепсии.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия связан с двумя компонентами. Сам примидон и его активный метаболит фенобарбитал усиливают тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе, продлевая открытие хлоридных каналов и снижая возбудимость нейронов. Второй метаболит — фенилэтилмалонамид — также обладает противосудорожной активностью и вносит вклад в общий эффект. Такое сочетание отличает примидон от чистого фенобарбитала.

¶Показания к применению

Основные показания согласно инструкции:

• генерализованные тонико-клонические припадки;
• фокальные (парциальные) припадки, включая вторично генерализованные;
• комплексные парциальные приступы;
• некоторые формы миоклонической и других видов эпилепсии;
• эссенциальный тремор (в ряде стран, вне основных показаний).

Примидон не является средством первого выбора при абсансах и некоторых формах миоклонической эпилепсии, поскольку может их ухудшать.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально, с учётом формы эпилепсии, возраста и переносимости. Общие принципы:

• лечение начинают с минимальной дозы и повышают постепенно, чтобы уменьшить седативный эффект;
• взрослым стартовая доза обычно составляет 50–125 мг на ночь, с постепенным увеличением до поддерживающей;
• поддерживающая суточная доза у взрослых нередко находится в диапазоне 500–1500 мг, разделённых на 2–3 приёма;
• детям дозу рассчитывают по массе тела и возрасту;
• при переходе с других препаратов примидон добавляют постепенно, а прежнее средство отменяют медленно.

Точные схемы определяет врач. Самовольное изменение дозы недопустимо, поскольку резкая отмена может спровоцировать усиление приступов.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к примидону или барбитуратам;
• порфирия;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая дыхательная недостаточность;
• период лактации;
• детский возраст в пределах ограничений, указанных производителем.

С осторожностью препарат применяют при беременности, при склонности к депрессии, при анемии и при наличии эндокринных нарушений.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением центральной нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, общая слабость, снижение концентрации внимания. В начале лечения возможны тошнота и головная боль. При длительном приёме отмечаются:

• когнитивные нарушения, замедление мышления;
• изменения настроения, раздражительность, депрессия;
• кожные реакции, в редких случаях тяжёлые (синдром Стивенса — Джонсона);
• мегалобластная анемия, связанная с дефицитом фолатов;
• остеомаляция и снижение плотности костной ткани;
• привыкание и синдром отмены.

При появлении сыпи, выраженной слабости или признаков угнетения кроветворения приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Примидон обладает выраженным седативным действием, поэтому в период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы с опасными механизмами. Препарат вызывает индукцию печёночных ферментов, что ускоряет метаболизм многих других лекарств — противосудорожных, гормональных контрацептивов, антикоагулянтов, — снижая их эффективность. Возможны взаимодействия с алкоголем, седативными и психотропными средствами, усиливающими угнетение ЦНС.

При беременности примидон способен повышать риск врождённых пороков, поэтому вопрос о его применении решается индивидуально; при необходимости приёма назначают фолиевую кислоту и контроль состояния плода. При кормлении грудью препарат проникает в молоко и обычно не рекомендуется.

¶Передозировка

Признаки передозировки включают глубокую сонливость, спутанность сознания, нарушение координации, угнетение дыхания, падение артериального давления, в тяжёлых случаях — кому. Требуется немедленная медицинская помощь: промывание желудка при раннем обращении, поддержание дыхания и кровообращения, симптоматическая терапия. Антидота нет, лечение направлено на поддержание жизненных функций.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре, указанной производителем, в недоступном для детей месте. Срок годности и условия приведены на упаковке. Препарат применяется только по назначению врача и под регулярным контролем картины крови, функции печени и почек.