Препараты глюкозы в медицине¶

Препараты глюкозы — лекарственные средства, действующим веществом которых является декстроза (D-глюкоза) — моносахарид из группы альдогексоз, важнейший источник энергии для клеток организма. Применяются преимущественно для коррекции гипогликемии, восполнения объёма жидкости и как основа для инфузионных растворов. Выпускаются в формах для внутривенного введения (растворы 5 %, 10 %, 20 %, 25 %, 40 %), для перорального приёма (таблетки, порошок) и в составе комбинированных растворов.

¶Химическая и биологическая характеристика

Глюкоза — шестиуглеродный моносахарид с эмпирической формулой C₆H₁₂O₆ и молекулярной массой 180,16 г/моль. В растворах существует в циклической (пиранозной) и открытой формах; для медицинского применения используется стереоизомер D-глюкоза, обозначаемая также термином «декстроза». Вещество хорошо растворимо в воде, образует изотонический раствор при концентрации около 5,5 % (осмолярность близка к плазме крови). Калорийность составляет примерно 3,4 ккал на 1 г (17 кДж).

В организме глюкоза участвует в гликолизе, пентозофосфатном пути и цикле Кребса, служит субстратом для синтеза гликогена, нуклеиновых кислот и ряда аминокислот. Регуляция её уровня в крови обеспечивается инсулином, глюкагоном, кортизолом и адреналином. Именно нарушение этой регуляции — гипогликемия — является основным показанием к применению препаратов.

¶История

Изолированная в 1747 году немецким химиком Андреасом Маргграфом из виноградного сока, глюкоза долгое время оставалась объектом химических исследований. Стереохимическую конфигурацию молекулы установил Эмиль Фишер в 1890-х годах, получив за работы по химии сахаров Нобелевскую премию по химии (1902). Инфузионное применение растворов глюкозы вошло в клиническую практику в первой половине XX века, а промышленное производство декстрозы из кукурузного крахмала методом ферментативного гидролиза было освоено в 1920–1930-е годы. В 1940–1950-х годах растворы глюкозы стали стандартным компонентом парентерального питания и регидратационной терапии.

¶Классификация и формы выпуска

По концентрации растворы для инфузий делят на:

Пероральные формы включают таблетки по 0,5 и 1 г, порошок для приготовления раствора, а также комбинированные средства с электролитами. Отдельную группу составляют растворы для перитонеального диализа и «поляризующие» смеси (глюкоза с инсулином и калием), применяемые в кардиологии.

¶Показания к применению

Основные показания:

• гипогликемия различного генеза, в том числе при сахарном диабете;
• дегидратация и потеря электролитов (в составе комбинированной терапии);
• парентеральное питание и восполнение энергетических затрат;
• растворение и разведение других лекарственных средств перед инфузией;
• интоксикации, требующие форсированного диуреза;
• гипогликемическая кома и прекоматозные состояния.

В неотложной эндокринологии внутривенное введение 40 % раствора остаётся методом выбора при потере сознания на фоне низкого уровня сахара.

¶Механизм действия

После внутривенного введения глюкоза распределяется во внеклеточной жидкости, затем транспортируется в клетки с участием инсулинозависимых (GLUT4) и инсулиннезависимых (GLUT1, GLUT2, GLUT3) переносчиков. В печени и мышцах она депонируется в виде гликогена, в головном мозге используется практически напрямую — мозг потребляет около 120 г глюкозы в сутки и не способен запасать её. Гипертонические растворы создают осмотический градиент, усиливая диурез и выведение токсинов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К нежелательным реакциям относят гипергликемию, глюкозурию, гиперволемию, отёки, нарушения электролитного баланса, раздражение вены при введении концентрированных растворов. При быстром введении гипертонических растворов возможны флебит и гиперосмолярная кома.

Противопоказания: гипергликемия, декомпенсированный сахарный диабет, гиперосмолярная кома, гиперлактацидемия, отёк лёгких, острая левожелудочковая недостаточность. Осторожность требуется при хронической почечной недостаточности и гипокалиемии.

¶Взаимодействие с другими средствами

Глюкоза совместима с большинством водорастворимых препаратов, однако не все лекарства стабильны в её растворах: например, некоторые антибиотики и витамины требуют отдельного введения. Растворы глюкозы нельзя смешивать с кровью во избежание гемолиза. При одновременном применении с инсулином усиливается гипогликемическое действие, с тиазидными диуретиками — снижается толерантность к глюкозе.

¶Применение в диагностике

Помимо терапевтического использования, глюкоза служит диагностическим средством. Пероральный глюкозотолерантный тест (ПГТТ) с нагрузкой 75 г применяется для выявления сахарного диабета и предиабета; в акушерстве используют модифицированный тест с 50 и 100 г. Растворы глюкозы входят в состав сред для культивирования клеток и лабораторных буферов.

¶Хранение и производство

Препараты выпускаются в стеклянных флаконах, полимерных контейнерах и ампулах. Хранятся при комнатной температуре, в защищённом от света месте; срок годности растворов для инфузий обычно составляет 1–3 года. Промышленное получение основано на ферментативном гидролизе крахмала (кукурузного, картофельного) с последующей очисткой, кристаллизацией и стерилизацией. Мировое производство декстрозы измеряется миллионами тонн в год, значительная часть приходится на пищевую и фармацевтическую отрасли.