Прегинор — гестагенный препарат¶

Прегинор (международное непатентованное наименование — аллилэстренол) — синтетический гестагенный лекарственный препарат стероидного ряда, применяемый преимущественно в акушерско-гинекологической практике. Относится к группе производных прегнана (ретро-прогестерона) и по механизму действия близок к естественному прогестерону, однако обладает более высокой биодоступностью при пероральном приёме и не разрушается в желудочно-кишечном тракте так быстро, как натуральный гормон.

¶Химическая природа и механизм действия

Действующее вещество препарата — аллилэстренол (17α-аллил-17β-гидроксиэстра-4,9,11-триен-3-он) — представляет собой синтетический стероид, структурно родственный норэтистерону и другим гестагенам. Молекула содержит характерное для прогестагенов стероидное ядро и аллильную группу в положении C17, что обеспечивает устойчивость к метаболическому расщеплению в печени.

Механизм действия основан на связывании с прогестероновыми рецепторами в тканях-мишенях: эндометрии, миометрии, молочных железах и гипоталамо-гипофизарной системе. Препарат:

• вызывает секреторную трансформацию эндометрия, подготавливая его к имплантации оплодотворённой яйцеклетки;
• снижает возбудимость и сократительную активность миометрия, что способствует сохранению беременности;
• по принципу отрицательной обратной связи подавляет секрецию гонадотропинов гипофизом, угнетая овуляцию при приёме в определённых схемах;
• оказывает слабое эстрогенное и андрогенное действие, выраженное значительно меньше, чем у ряда других синтетических гестагенов.

¶История и разработка

Аллилэстренол был синтезирован в середине XX века в ходе поиска перорально активных гестагенов, пригодных для клинического применения. В отличие от прогестерона, практически неэффективного при приёме внутрь из-за быстрой инактивации в печени, синтетические аналоги позволили создавать удобные пероральные формы. Препарат нашёл применение главным образом в европейской, в частности венгерской, фармакологической школе; в СССР и постсоветских странах он длительное время выпускался и использовался под торговым наименованием «Прегинор».

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата связаны с недостаточностью жёлтого тела и угрозой прерывания беременности:

• привычный и угрожающий самопроизвольный выкидыш, обусловленный недостаточностью лютеиновой фазы;
• бесплодие, связанное с недостаточной секреторной функцией эндометрия;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• нарушения менструального цикла, связанные с гипофункцией жёлтого тела;
• в составе комплексной терапии при подготовке к экстракорпоральному оплодотворению (в отдельных схемах).

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускался преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь. Дозировка подбиралась индивидуально лечащим врачом в зависимости от клинической ситуации: при угрозе выкидыша назначались более высокие суточные дозы, при поддержке лютеиновой фазы — меньшие. Курс приёма, как правило, был длительным и требовал регулярного врачебного контроля. Самостоятельное изменение схемы приёма гормонального средства недопустимо.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие гестагенные средства, аллилэстренол способен вызывать нежелательные реакции:

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, тяжёлые заболевания печени, нарушения свёртывающей системы крови, склонность к тромбозам, а также некоторые формы опухолевых процессов, чувствительных к гормональному воздействию. Применение при беременности допускается только по строгим показаниям и под наблюдением специалиста.

¶Место в ряду гестагенных препаратов

Аллилэстренол относится к первому поколению синтетических гестагенов. В современной фармакологии его постепенно вытеснили более селективные средства — производные прогестерона (дидрогестерон), а также норстероиды с иным профилем действия. Тем не менее в ряде стран препарат сохранял применение в акушерской практике, а его изучение внесло вклад в понимание роли прогестероновой поддержки при вынашивании беременности. Ключевое преимущество аллилэстренола — пероральный приём и относительно предсказуемая фармакокинетика; главный недостаток — неселективность действия и связанные с ней побочные эффекты.

¶Правовой статус и обращение

Прегинор относится к рецептурным лекарственным средствам: отпуск и применение возможны только по назначению врача. В разных странах регистрационный статус препарата различается — в одних он остаётся зарегистрированным и доступным, в других снят с производства или заменён аналогами. Информация о наличии конкретной формы в аптечной сети определяется национальным регулированием оборота лекарств. Любые сведения о препарате носят справочный характер и не заменяют консультацию медицинского специалиста.