Празиквантел — противогельминтный препарат¶

Празиквантел (лат. Praziquantelum, англ. Praziquantel) — синтетическое противогельминтное средство широкого спектра действия, применяемое преимущественно для лечения трематодозов (заболеваний, вызываемых сосальщиками) и цестодозов (заболеваний, вызываемых ленточными червями). Относится к группе производных пиразиноизохинолина. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в базовый список Всемирной организации здравоохранения.

¶Название и химическая характеристика

Латинское наименование действующего вещества — Praziquantelum. Рациональное химическое название — 2-(циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4H-пиразино[2,1-a]изохинолин-4-он. Брутто-формула — C₁₉H₂₄N₂O₂, молярная масса — около 312,4 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в хлороформе и диметилсульфоксиде. Существует в виде рацемической смеси; левовращающий изомер обладает основной противогельминтной активностью.

В международной непатентованной номенклатуре закреплено название Praziquantel; торговые наименования включают Бильтрицид, Азинокс, Празиквантел и другие аналоги.

¶История

Препарат был синтезирован в 1975 году в исследовательских лабораториях компаний Merck и Bayer в рамках поиска новых средств против шистосомоза. Первоначально соединение рассматривалось как потенциальный транквилизатор, однако его противогельминтная активность была выявлена случайно при скрининге. С конца 1970-х годов празиквантел вошёл в клиническую практику, а к 1980-м стал препаратом выбора при многих трематодозах. В 2000-х годах ВОЗ включила его в стратегию массовой дегельминтизации при шистосомозе.

¶Механизм действия

Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминта для ионов кальция, что приводит к стойкому сокращению мускулатуры и спастическому параличу паразита. Параллельно происходит повреждение покровных тканей (тегумента) червя, что делает его уязвимым для иммунной системы хозяина. Препарат эффективен как против взрослых особей, так и, в меньшей степени, против личиночных стадий.

¶Спектр активности и показания

Основные показания к применению:

• Трематодозы: шистосомозы (кишечный, мочеполовой, японский), описторхоз, клонорхоз, парагонимоз, фасциолопсидоз, метагонимоз.
• Цестодозы: тениоз, тениаринхоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз (в повышенных дозах).
• Нейроцистицеркоз — поражение центральной нервной системы личинками свиного цепня.

Препарат неэффективен против аскарид, остриц и других нематод, а также против внекишечных форм эхинококкоза, где применяются альбендазол и хирургическое лечение.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь празиквантел быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность повышается при приёме с пищей. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет от 1 до 2,5 часов. При нарушении функции печени элиминация замедляется.

¶Дозирование и формы выпуска

Выпускается в виде таблеток по 150, 300 и 600 мг. Дозы зависят от нозологии: при шистосомозе обычно назначают 40 мг/кг однократно, при описторхозе и клонорхозе — по 25 мг/кг три раза в сутки в течение одного-двух дней. При нейроцистицеркозе применяются более длительные курсы под контролем врача. Существуют также ветеринарные формы для лечения гельминтозов у животных.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К частым нежелательным реакциям относятся головная боль, головокружение, тошнота, боли в животе, повышение температуры, кожная сыпь. При лечении нейроцистицеркоза возможно усиление неврологической симптоматики из-за гибели паразитов в тканях мозга.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность, цистицеркоз глаз, беременность в первом триместре, период лактации (с осторожностью). При печёночной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Значение и применение в ветеринарии

Празиквантел широко используется в ветеринарии — для дегельминтизации собак, кошек и сельскохозяйственных животных, часто в комбинации с другими антигельминтиками (например, с пирантелом или фебантелом). В медицине он остаётся основным средством борьбы с шистосомозом, которым, по оценкам ВОЗ, страдают сотни миллионов человек в тропических и субтропических регионах.

¶Ограничения и устойчивость

Сообщения о снижении чувствительности возбудителей к празиквантелу немногочисленны, но фиксируются в отдельных регионах, что связывают с интенсивным массовым применением. Это стимулирует поиск альтернативных препаратов и комбинированных схем терапии.