Полиоксидоний в инъекционной форме¶

Полиоксидоний — лекарственный препарат иммуномодулирующего действия, действующим веществом которого является азоксимера бромид (высокомолекулярное синтетическое производное N-оксида поли-1,4-этиленпиперазина). Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и инфузий, а также в виде суппозиториев и таблеток. Инъекционная форма применяется преимущественно в стационарных и амбулаторных условиях при состояниях, сопровождающихся вторичной иммунной недостаточностью.

¶Общая характеристика

Азоксимера бромид — синтетическое высокомолекулярное соединение, не встречающееся в природе. Молекулярная масса составляет от 60 до 100 кДа. Препарат обладает выраженной иммуностимулирующей активностью: повышает функциональную активность фагоцитов, естественных киллеров, усиливает синтез антител, стимулирует выработку интерферонов. Помимо иммуномодулирующего, отмечаются антиоксидантные и умеренные детоксицирующие свойства.

Инъекционная форма представляет собой пористую массу белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Растворяется в воде, изотоническом растворе натрия хлорида, растворе декстрозы. Выпускается во флаконах по 3 мг и 6 мг действующего вещества. Готовый раствор прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

¶Показания к применению

Инъекции применяются в составе комплексной терапии при состояниях, связанных с угнетением иммунной системы:

• хронические рецидивирующие инфекционно-воспалительные заболевания бактериальной, вирусной и грибковой природы, плохо поддающиеся стандартному лечению;
• вторичные иммунодефицитные состояния, в том числе развившиеся на фоне лучевой и цитостатической терапии, длительного приёма антибиотиков;
• острые и хронические вирусные гепатиты B, C, D;
• генерализованные формы хирургической инфекции, сепсис, перитонит;
• туберкулёз лёгких (в комплексе с противотуберкулёзными средствами);
• гнойно-септические осложнения у онкологических больных;
• ревматоидный артрит, длительно текущие рецидивирующие воспалительные процессы;
• профилактика инфекционных осложнений в пред- и послеоперационном периоде;
• коррекция иммунитета у пациентов с ВИЧ-инфекцией и у лиц пожилого возраста.

Препарат не является средством монотерапии: его назначают в сочетании с этиотропными, патогенетическими и симптоматическими средствами.

¶Способы введения и дозирование

Раствор готовят непосредственно перед применением, растворяя содержимое флакона в 1–2 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (последнее — при отсутствии аллергии на новокаин). Способы введения:

Стандартные дозы для взрослых — 6 мг, для детей — 0,1–0,15 мг на килограмм массы тела. Кратность и длительность курса определяет врач: обычно препарат вводят через день или 1–2 раза в неделю, курс составляет от 5 до 10 введений. При необходимости курс повторяют через 3–4 месяца.

При внутривенном капельном введении раствор разводят в 200–400 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 40–60 капель в минуту.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• индивидуальной непереносимости азоксимера бромида;
• беременности и в период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно);
• детском возрасте до 6 месяцев;
• острой почечной недостаточности.

С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности, а также при одновременном приёме иммунодепрессантов. В период лечения возможно обострение хронических воспалительных процессов, что обычно связано с активацией иммунного ответа.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции немногочисленны и, как правило, слабо выражены:

• болезненность и покраснение в месте инъекции;
• субфебрильная температура, озноб;
• аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк — редко);
• обострение хронических заболеваний (в первые дни терапии).

При появлении выраженных реакций введение прекращают и проводят симптоматическое лечение.

¶Механизм действия и фармакокинетика

Азоксимера бромид действует на несколько звеньев иммунной системы. Он активирует фагоцитирующие клетки (нейтрофилы, макрофаги), усиливая их способность к захвату и переработке антигенов; стимулирует продукцию провоспалительных цитокинов; повышает активность естественных киллеров; усиливает антителообразование. Антиоксидантный эффект связан со способностью связывать свободные радикалы.

После внутримышечного введения препарат быстро распределяется в тканях, биодоступность высокая. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками, преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 18 часов при парентеральном введении.

¶Место в клинической практике

Полиоксидоний относится к группе иммуномодуляторов с доказанной в ряде клинических исследований эффективностью при вторичных иммунодефицитах. Препарат включён в отдельные клинические рекомендации по лечению хирургических инфекций, туберкулёза и вирусных гепатитов в качестве вспомогательного средства. В то же время часть экспертов указывает на ограниченность независимых рандомизированных исследований, что делает оценку его эффективности предметом дискуссий в медицинском сообществе.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение инъекционной формы без назначения специалиста недопустимо, поскольку требует оценки иммунного статуса и контроля за течением основного заболевания.