Пиридоксина гидрохлорид: свойства и применение¶

Пиридоксина гидрохлорид — лекарственное средство и органическое соединение, представляющее собой соль витамина B6 (пиридоксина) с соляной кислотой. Относится к группе водорастворимых витаминов и применяется в медицине для коррекции дефицита пиридоксина, а также в составе комплексной терапии ряда неврологических, гематологических и обменных нарушений. Химическая формула — C₈H₁₁NO₃·HCl, молярная масса — 205,64 г/моль. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, устойчивый к свету в сухом виде, но разлагающийся под действием ультрафиолета в растворах.

¶Химическая характеристика

Пиридоксин относится к производным пиридина — гетероциклического соединения с одним атомом азота. В основе молекулы лежит пиридиновое кольцо с гидроксильными и метильными заместителями, а также гидроксиметильной группой в положении 4. Именно эта группа в организме подвергается фосфорилированию с образованием активных коферментных форм.

Гидрохлорид образуется при взаимодействии пиридоксина с соляной кислотой. Такая форма выбрана для фармацевтического применения из-за повышенной стабильности и растворимости по сравнению со свободным основанием. Вещество выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и порошка.

¶Биологическая роль

Пиридоксин в организме превращается в пиридоксаль-5-фосфат (ПАЛФ) — активную коферментную форму витамина B6. ПАЛФ участвует в более чем ста ферментативных реакциях, среди которых:

• декарбоксилирование и трансаминирование аминокислот;
• синтез нейромедиаторов — серотонина, дофамина, норадреналина, гамма-аминомасляной кислоты;
• обмен триптофана и метионина;
• синтез гема — предшественника гемоглобина;
• метаболизм гликогена и липидов;
• синтез сфингозина, входящего в состав миелиновых оболочек нервных волокон.

Таким образом, витамин B6 критически важен для работы центральной и периферической нервной системы, кроветворения и белкового обмена.

¶Фармакологические свойства

При приёме внутрь пиридоксина гидрохлорид быстро всасывается преимущественно в верхних отделах тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Вещество накапливается главным образом в печени, где фосфорилируется до активных форм. Выводится почками, частично в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 15–20 суток при парентеральном введении.

Препарат проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, что учитывается при назначении беременным и кормящим женщинам.

¶Показания к применению

Пиридоксина гидрохлорид применяется в следующих случаях:

• гиповитаминоз и авитаминоз B6, в том числе при нарушении всасывания в кишечнике;
• токсикозы беременных, ранние гестозы;
• неврологические заболевания — невриты, полиневропатии, радикулит, невралгия тройничного нерва;
• сидеробластная и гипохромная анемия;
• судорожные состояния у детей, обусловленные дефицитом витамина;
• профилактика нейропатии при лечении изониазидом и другими противотуберкулёзными препаратами;
• себорейный дерматит, связанный с нарушением обмена витамина.

В дерматологии и неврологии препарат часто включают в комплексные схемы вместе с тиамином и цианокобаламином.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам. С осторожностью назначают при тяжёлых поражениях печени и язвенной болезни.

Побочные реакции при соблюдении дозировок возникают редко. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда. При длительном приёме высоких доз (свыше 200 мг в сутки) описаны случаи периферической сенсорной нейропатии, нарушений чувствительности, головокружения. Передозировка при парентеральном введении может сопровождаться снижением артериального давления, судорогами.

¶Лекарственные взаимодействия

Пиридоксин ослабляет эффект леводопы при лечении паркинсонизма, если применяется без ингибиторов периферической декарбоксилазы. Препарат снижает активность изониазида, пеницилламина, циклосерина. Диуретики и кортикостероиды увеличивают выведение витамина B6. Одновременное применение с тиамином и цианокобаламином взаимно усиливает терапевтический эффект.

¶Формы выпуска и дозирование

Распространённые формы:

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента и цели терапии. Взрослым при дефиците витамина обычно назначают 10–30 мг в сутки внутрь; при парентеральном введении — 50–100 мг. Курс лечения определяется врачом.

¶Значение в медицине и промышленности

Пиридоксина гидрохлорид входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Помимо медицины, вещество используется в производстве витаминных комплексов, биологически активных добавок, а также в качестве компонента питательных сред в микробиологии и в пищевой промышленности для обогащения продуктов.

Соединение служит стандартом при аналитическом определении витамина B6 в биологических жидкостях и фармацевтических препаратах методами высокоэффективной жидкостной хроматографии и спектрофотометрии.