Пиразинамид Фармасинтез: противотуберкулёзный препарат¶

Пиразинамид Фармасинтез — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества пиразинамид, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». Относится к группе противотуберкулёзных средств и применяется в составе комбинированной терапии туберкулёза. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Действующее вещество

Пиразинамид — синтетическое противомикробное средство, производное никотиновой кислоты (пиразиновый аналог). По классификации противотуберкулёзных препаратов относится к средствам первой линии (основным) наряду с изониазидом, рифампицином, этамбутолом и стрептомицином. Международное непатентованное наименование — Pyrazinamide; регистрационный код АТХ — J04AK01.

Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде, растворимый в этаноле. Молекулярная масса — 123,11 г/моль. Механизм действия связывают с превращением пиразинамида в активную форму — пиразиновую кислоту — под действием фермента пиразинамидазы микобактерий. Активная форма нарушает транспорт ионов и синтез жирных кислот в клеточной стенке возбудителя, что ведёт к гибели микобактерий. Наиболее выраженное действие препарат оказывает в кислой среде внутриклеточных фагосом и в очагах казеозного некроза, где плохо работают другие противотуберкулёзные средства.

¶Формы выпуска и производитель

«Фармасинтез» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1997 году, с производственными площадками в Иркутске, Усолье-Сибирском, Братске и Санкт-Петербурге (особая экономическая зона). Предприятие специализируется в том числе на выпуске противотуберкулёзных и противовирусных препаратов.

Препарат «Пиразинамид Фармасинтез» выпускается в форме таблеток по 250 мг и 500 мг. Таблетки предназначены для приёма внутрь. Упаковки содержат разное число таблеток в зависимости от дозировки и партии. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

¶Показания и схема применения

Основное показание — туберкулёз различных локализаций (лёгочный и внелёгочный) в составе комплексной терапии. Препарат применяется только в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами, поскольку монотерапия быстро приводит к формированию устойчивости микобактерий.

Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела пациента, возраста и функции почек. Обычно суточная доза для взрослых составляет 20–30 мг на килограмм массы тела; при этом возможны два режима — ежедневный приём или интермиттирующий (через день либо два-три раза в неделю в рамках контролируемого лечения). Детям дозу рассчитывают по массе тела. Длительность приёма определяется схемой химиотерапии туберкулёза и может составлять от двух месяцев (интенсивная фаза) до нескольких месяцев поддерживающего лечения.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят повышенную индивидуальную чувствительность к пиразинамиду, острую печёночную недостаточность, тяжёлые нарушения функции печени, подагру в фазе обострения, гиперурикемию. С осторожностью препарат назначают при сахарном диабете, почечной недостаточности, язвенной болезни, беременности и в период грудного вскармливания.

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• гепатотоксичность — повышение активности печёночных ферментов, в редких случаях токсический гепатит;
• гиперурикемия — повышение уровня мочевой кислоты в крови, риск подагрического артрита;
• желудочно-кишечные расстройства — тошнота, рвота, потеря аппетита;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, лихорадка;
• реже — нарушения со стороны крови, фотосенсибилизация.

Во время лечения рекомендуется периодический контроль функции печени, уровня мочевой кислоты и общего анализа крови. При появлении признаков гепатита (желтуха, тёмная моча, боли в правом подреберье) приём препарата прекращают и корректируют схему терапии.

¶Лекарственные взаимодействия

Пиразинамид усиливает гепатотоксическое действие других противотуберкулёзных средств, прежде всего изониазида и рифампицина. Совместное применение с препаратами, повышающими уровень мочевой кислоты, увеличивает риск подагры. Антациды и некоторые другие средства могут снижать всасывание пиразинамида в желудочно-кишечном тракте, поэтому интервал между приёмами следует соблюдать.

¶Значение и место в терапии

Пиразинамид входит в стандартные схемы лечения туберкулёза, рекомендованные Всемирной организацией здравоохранения, и является одним из ключевых компонентов интенсивной фазы терапии. Его включение в схему позволяет сократить общую длительность лечения и снизить риск рецидива. Наличие препарата российского производства расширяет доступность терапии в системе обязательного медицинского страхования и в программах государственного обеспечения противотуберкулёзной помощи.

Отпуск препарата осуществляется по рецепту врача. Применение возможно только под наблюдением медицинского специалиста в рамках противотуберкулёзного диспансера или профильного стационара.