Пирацетам как ноотропный препарат¶

Пирацетам — синтетическое лекарственное средство класса ноотропов, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Химическое название — 2-оксо-1-пирролидинацетамид (по систематической номенклатуре — 2-(2-оксопирролидин-1-ил)ацетамид). Применяется преимущественно при когнитивных нарушениях, последствиях ишемического инсульта, головокружениях и некоторых формах деменции. Международное непатентованное наименование — пирацетам (лат. Piracetamum), торговые названия включают «Ноотропил», «Луцетам», «Пирацетам-Рихтер» и другие.

¶История открытия

Пирацетам был синтезирован в 1964 году в Бельгии фармакологами Корнелием Жиурдже и его коллегами в лабораториях компании UCB. Исследователи работали над производными ГАМК и искали соединение, способное улучшать память и внимание без седативного эффекта. Первоначально препарат рассматривался как средство для коррекции возрастных когнитивных нарушений.

В 1972 году Жиурдже ввёл термин «ноотропы» (от греч. noos — разум и tropein — поворачивать, изменять) именно для описания действия пирацетама. Это положило начало отдельному классу психоактивных веществ, не относящихся ни к психостимуляторам, ни к транквилизаторам. С 1970-х годов препарат вошёл в клиническую практику в Европе, а в 1990-х стал широко применяться в странах постсоветского пространства.

¶Химические и фармакологические свойства

Пирацетам — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Молекулярная масса — 142,16 г/моль. По структуре представляет собой циклическое производное ГАМК, однако не связывается с ГАМК-рецепторами напрямую.

Механизм действия до конца не установлен. Среди предполагаемых эффектов:

• повышение текучести мембран нейронов и улучшение их пластичности;
• усиление метаболизма глюкозы в коре головного мозга;
• влияние на ацетилхолиновую и глутаматергическую передачу;
• улучшение микроциркуляции крови в сосудах мозга;
• снижение агрегации тромбоцитов и эритроцитов.

Препарат быстро всасывается при приёме внутрь, биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется и выводится почками в неизменённом виде с периодом полувыведения около 5 часов.

¶Применение

Пирацетам применяется в неврологии и психиатрии. Основные показания:

Формы выпуска: таблетки, капсулы, растворы для инъекций и приёма внутрь. Дозировки варьируются от 1,2 до 12 г в сутки в зависимости от состояния и возраста пациента.

¶Эффективность и критика

Оценка клинической эффективности пирацетама остаётся предметом дискуссий. В ряде европейских стран, включая Францию и Германию, препарат зарегистрирован как лекарственное средство. Однако в США он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) и продаётся как биологически активная добавка.

Кокрановские обзоры, посвящённые применению пирацетама при деменции и когнитивных нарушениях, не подтвердили убедительных доказательств его пользы. Отмечается, что многие ранние исследования имели методологические ограничения: малые выборки, отсутствие двойного слепого контроля, неоднородность критериев оценки. При кортикальной миоклонии эффективность препарата считается более доказанной.

Критики указывают на эффект плацебо и культурные особенности назначения ноотропов в отдельных регионах. Сторонники ссылаются на многолетний опыт применения и благоприятный профиль безопасности.

¶Побочные эффекты и безопасность

Пирацетам относится к препаратам с относительно низкой токсичностью. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: нервозность, раздражительность, тревожность, нарушения сна, редко — спутанность сознания;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, психомоторное возбуждение, тяжёлую почечную недостаточность, геморрагический инсульт, беременность и период лактации. Требуется осторожность при назначении пациентам с нарушениями свёртываемости крови.

¶Правовой статус

В России пирацетам включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается по рецепту. В ряде стран СНГ он широко применяется в медицинской практике. В США вещество не имеет статуса одобренного рецептурного препарата и реализуется как пищевая добавка, что порождает различия в регулировании и качестве продукции.

¶Место среди ноотропов

Пирацетам считается «родоначальником» класса ноотропов. К его производным и аналогам относят фенилпирацетам, оксирацетам, прамирацетам, леветирацетам (противоэпилептический препарат). Последний, несмотря на структурное сходство, имеет иной профиль действия и применяется главным образом при эпилепсии. Пирацетам остаётся одним из наиболее изученных и часто назначаемых представителей группы, хотя его доказательная база продолжает вызывать споры в международном медицинском сообществе.