Пирацетам как ноотропный препарат¶

Пирацетам — синтетическое лекарственное средство класса ноотропов, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Применяется преимущественно при нарушениях памяти, внимания и когнитивных функций различного происхождения, а также в составе комплексной терапии ряда неврологических и психических расстройств. Химическое название — 2-оксо-1-пирролидинацетамид; эмпирическая формула C₆H₁₀N₂O₂. Препарат был синтезирован в 1964 году в Бельгии и стал первым представителем группы ноотропов.

¶История создания

Пирацетам был получен в 1964 году в лабораториях бельгийской фармацевтической компании UCB группой исследователей под руководством Корнелиуса Гиургеа. Изначально соединение рассматривалось как возможный аналог ГАМК для лечения укачивания и улучшения когнитивных функций. В ходе клинических испытаний выяснилось, что препарат не обладает выраженным седативным или психостимулирующим действием, но улучшает память и обучаемость у животных и человека. Для описания этого эффекта был предложен термин «ноотроп» (от греч. noos — разум, tropos — направление). С 1970-х годов пирацетам вошёл в клиническую практику под торговым названием «Ноотропил» и его дженериками.

¶Механизм действия

Точный механизм действия пирацетама до конца не установлен. Считается, что он влияет на метаболизм и электрическую активность нейронов несколькими путями:

• повышает текучесть мембран нейронов и усиливает обмен фосфолипидов;
• стимулирует окислительно-восстановительные процессы и увеличивает потребление глюкозы и кислорода мозговой тканью;
• модулирует активность нейромедиаторов, в том числе ацетилхолина, дофамина и норадреналина;
• улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, снижая агрегацию тромбоцитов.

В отличие от психостимуляторов, пирацетам не вызывает двигательного возбуждения и не истощает энергетические резервы нейронов. Эффект развивается постепенно, обычно в течение нескольких недель приёма.

¶Показания к применению

В разных странах перечень одобренных показаний различается. В России и ряде государств постсоветского пространства пирацетам назначают при:

• нарушениях памяти, внимания и мышления у пожилых пациентов;
• последствиях ишемического инсульта и черепно-мозговых травм;
• хронической цереброваскулярной недостаточности;
• астенических состояниях и невротических расстройствах;
• абстинентном синдроме при алкоголизме и наркомании;
• головокружениях и нарушениях равновесия сосудистого генеза;
• в педиатрии — при задержке психического и речевого развития, последствиях перинатальных поражений центральной нервной системы.

В странах Европейского союза и США показания существенно уже: препарат применяется главным образом при миоклонус-эпилепсии и некоторых формах головокружения, а его ноотропное применение не одобрено регуляторами из-за недостаточной доказательной базы.

¶Формы выпуска и дозирование

Пирацетам выпускается в виде:

Стандартная суточная доза для взрослых при пероральном приёме составляет 800–2400 мг, разделённых на 2–3 приёма. При инъекционном введении дозы подбираются индивидуально. Курс лечения обычно длится от 2 недель до 3 месяцев; при необходимости его повторяют. Дозу корректируют при почечной недостаточности, поскольку препарат выводится почками в неизменённом виде.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Пирацетам считается относительно низкотоксичным препаратом. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна, тремор, головная боль;
• со стороны пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
• аллергические реакции.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, тяжёлую почечную недостаточность, острые нарушения мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), психомоторное возбуждение, хорею Гентингтона. При беременности и в период грудного вскармливания применение ограничено. Препарат не назначают детям до 1 года (для некоторых форм — до 3 лет).

¶Правовой статус и критика

Пирацетам включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в России. В то же время его эффективность при когнитивных нарушениях остаётся предметом дискуссий. Систематические обзоры, в том числе Кокрейновского сотрудничества, не подтвердили убедительных доказательств пользы пирацетама при деменции, инсульте и черепно-мозговых травмах. Ряд экспертов указывает на методологические недостатки ранних исследований и слабый эффект по сравнению с плацебо. В США препарат не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) и продаётся как биологически активная добавка. В спортивной медицине пирацетам входит в список запрещённых веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA) и не может применяться спортсменами в соревновательный период.

Таким образом, пирацетам остаётся широко используемым, но неоднозначно оцениваемым препаратом: в одних странах он входит в стандарты терапии когнитивных расстройств, в других его применение ограничено из-за отсутствия надёжных доказательств клинической эффективности.