Пиклоксидин — глазные капли антисептик¶

Пиклоксидин — синтетическое антибактериальное средство из группы бигуанидов, применяемое в офтальмологии в форме глазных капель. Обладает широким спектром антисептического действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых грибов и вирусов. Выпускается преимущественно в виде раствора 0,05 % концентрации под торговыми наименованиями «Витабакт», «Пиклоксидин» и другими.

¶Химическая природа и механизм действия

Действующее вещество — пиклоксидина дигидрохлорид. По химическому строению это производное бигуанидина, родственное хлоргексидину. Молекула содержит пиридиновое кольцо, связанное с бигуанидиновой группировкой, что обеспечивает катионные свойства и способность взаимодействовать с отрицательно заряженными компонентами микробной клетки.

Механизм действия связан с нарушением целостности цитоплазматической мембраны бактерий. Катионные группы препарата связываются с фосфолипидами и белками мембраны, повышают её проницаемость, что приводит к потере внутриклеточных компонентов (ионов калия, нуклеотидов) и гибели микроорганизма. Такой механизм близок к действию поверхностно-активных антисептиков и не связан с подавлением синтеза белка или нуклеиновых кислот, поэтому перекрёстная резистентность с системными антибиотиками не развивается.

Препарат активен в отношении:

• грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки);
• грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, клебсиелла, протей);
• некоторых простейших и грибов;
• отдельных вирусов (в экспериментальных условиях).

¶Форма выпуска и состав

Основная лекарственная форма — 0,05 % раствор пиклоксидина дигидрохлорида во флаконах-капельницах объёмом 5 или 10 мл. Вспомогательные компоненты обычно включают воду очищенную, натрия хлорид, динатрия эдетат, гидроксид натрия для коррекции pH. Раствор прозрачный, бесцветный, предназначен для местного применения — закапывания в конъюнктивальный мешок.

Существуют также формы в виде 0,05 % раствора для наружного применения и комбинированные препараты, где пиклоксидин сочетается с другими компонентами (например, с декстраном для увлажнения роговицы).

¶Показания к применению

В офтальмологической практике пиклоксидин применяется для лечения и профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний переднего отдела глаза:

• бактериальный конъюнктивит;
• блефарит и блефароконъюнктивит;
• кератит и кератоконъюнктивит бактериальной этиологии;
• профилактика инфекций после травм, операций и диагностических процедур;
• профилактика офтальмии новорождённых (в ряде стран).

Препарат эффективен при лёгких и среднетяжёлых формах поверхностных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.

¶Способ применения и дозировка

Раствор закапывают в конъюнктивальный мешок. Типичная схема для взрослых и детей старше определённого возраста — по 1 капле в поражённый глаз 2–6 раз в сутки в зависимости от тяжести процесса. Курс лечения обычно составляет от 7 до 10 дней; при необходимости продлевается по назначению врача.

При профилактическом применении (например, после операций) режим устанавливает офтальмолог индивидуально. Перед закапыванием рекомендуется снять контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 минут после процедуры.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают индивидуальную повышенную чувствительность к пиклоксидину или вспомогательным компонентам. С осторожностью применяют при беременности и в период лактации — решение принимает врач, оценивая соотношение пользы и риска.

Возможные нежелательные реакции:

• кратковременное жжение или покалывание сразу после закапывания;
• гиперемия конъюнктивы;
• ощущение «песка» в глазах;
• аллергические реакции (зуд, отёк век) — редко.

При длительном бесконтрольном применении возможно раздражение слизистой. Системное всасывание при местном применении минимально, поэтому общетоксические эффекты практически не наблюдаются.

¶Особенности и взаимодействие

Пиклоксидин не следует смешивать в одном флаконе с другими растворами, так как возможна инактивация. При одновременном назначении с другими глазными каплями интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5–10 минут, чтобы избежать вымывания предыдущего препарата.

В отличие от антибиотиков, антисептик действует на широкий круг микроорганизмов, включая устойчивые к некоторым антибактериальным средствам штаммы, что делает его удобным для эмпирической терапии поверхностных инфекций до получения результатов посева.

¶Место среди офтальмологических антисептиков

Пиклоксидин занимает нишу местных антисептиков наряду с такими средствами, как мирамистин, бензилдиметил-аммония хлорид (Мирамистин) и хлоргексидин. По сравнению с антибиотиками он реже вызывает аллергию и не формирует резистентность, однако уступает им в глубине проникновения в ткани при тяжёлых кератитах. Поэтому при выраженных или глубоких инфекциях роговицы препарат может применяться как дополнение к антибактериальной терапии.

Препарат отпускается по рецепту врача в большинстве стран; в некоторых юрисдикциях возможен безрецептурный отпуск. Самостоятельное применение без осмотра офтальмолога не рекомендуется, поскольку симптомы конъюнктивита могут маскировать более серьёзные заболевания — глаукому, ирит, язву роговицы.