Пентоксифиллин 100 мг: инструкция и применение¶

Пентоксифиллин — лекарственное средство из группы производных метилксантина, применяемое преимущественно для улучшения микроциркуляции крови и реологических свойств крови (её текучести). Выпускается в различных лекарственных формах, в том числе в виде таблеток по 100 мг. Относится к средствам, влияющим на периферическое кровообращение; в анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) обозначается кодом C04AD03.

¶Общие сведения

Действующее вещество — пентоксифиллин (международное непатентованное наименование). Химически представляет собой 1-(5-оксогексил)-3,7-диметилксантин. Молекулярная масса — около 278,35 г/моль. Таблетки по 100 мг содержат 100 мг действующего вещества; существуют также формы по 400 мг и растворы для инъекций. Пентоксифиллин был синтезирован в 1970-х годах и с тех пор применяется в клинической практике.

¶Фармакологическое действие

Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови за счёт нескольких механизмов:

• повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, облегчая их прохождение через капилляры;
• снижает агрегацию (склеивание) тромбоцитов и эритроцитов;
• уменьшает вязкость крови;
• оказывает слабое сосудорасширяющее действие;
• обладает умеренным фибринолитическим эффектом.

Препарат не является прямым антикоагулянтом и не заменяет антитромботическую терапию в полном объёме.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Подвергается интенсивному метаболизму в печени (эффект первого прохождения), поэтому биодоступность относительно невысока. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения короткий — порядка 0,5–1,5 часа для исходного вещества, тогда как активные метаболиты циркулируют дольше.

¶Показания к применению

Таблетки по 100 мг применяются при состояниях, связанных с нарушением периферического кровообращения и микроциркуляции. К типичным показаниям относятся:

• облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей (в том числе атеросклеротического генеза), сопровождающиеся перемежающейся хромотой;
• диабетическая ангиопатия и другие сосудистые осложнения при сахарном диабете;
• нарушения мозгового кровообращения, включая последствия ишемического инсульта;
• трофические нарушения, язвы, связанные с расстройством кровоснабжения;
• нарушения периферического кровообращения при обморожениях, отморожениях, некоторых офтальмологических и оториноларингологических состояниях.

Конкретный перечень показаний определяется инструкцией производителя и назначением врача; в разных странах и у разных препаратов-аналогов он может различаться.

¶Противопоказания

Среди основных противопоказаний:

• повышенная индивидуальная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
• острый инфаркт миокарда;
• массивное кровотечение, острые геморрагические состояния;
• геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза;
• выраженные нарушения свёртываемости крови;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для ряда форм).

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, обычно во время или сразу после еды для уменьшения раздражения желудка. Дозировка 100 мг предполагает, как правило, приём несколько раз в сутки; точная схема (кратность и длительность) устанавливается врачом индивидуально и зависит от заболевания и состояния пациента. Самостоятельное изменение дозы недопустимо. При необходимости более высоких доз используются таблетки по 400 мг или иные формы.

¶Побочные действия

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, ощущение тяжести, диарея, боли в эпигастрии;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение артериального давления, приливы;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, редко ангионевротический отёк;
• со стороны крови — склонность к кровоточивости, редко тромбоцитопения.

При появлении выраженных или необычных реакций следует обратиться к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Пентоксифиллин с осторожностью назначают при склонности к гипотензии, нестабильном артериальном давлении, после недавних хирургических вмешательств. Препарат может усиливать действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений, поэтому при совместном применении требуется контроль. Одновременный приём с некоторыми антибиотиками и циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина в крови. Во время лечения следует учитывать возможное влияние на скорость психомоторных реакций.

¶Формы выпуска и хранение

Помимо таблеток по 100 мг, выпускаются таблетки пролонгированного действия по 400 мг и раствор для внутривенного и внутриартериального введения. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача.

¶Значение и место в терапии

Пентоксифиллин занимает определённое место в комплексной терапии сосудистых нарушений, однако его эффективность при ряде состояний остаётся предметом дискуссий в медицинской литературе. Современные клинические рекомендации в разных странах оценивают препарат неодинаково: в одних он сохраняет позиции при облитерирующих заболеваниях артерий и диабетической ангиопатии, в других его применение ограничивают. Решение о назначении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.