Парацетамол как жаропонижающее и обезболивающее¶

Парацетамол — лекарственное средство из группы анальгетиков-антипиретиков, применяемое для снижения повышенной температуры тела и облегчения боли слабой и умеренной интенсивности. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), к которым его иногда ошибочно причисляют, парацетамол не обладает клинически значимым противовоспалительным действием и не относится к противовоспалительным средствам. Международное непатентованное наименование — парацетамол (paracetamol); в США и ряде других стран используется название ацетаминофен (acetaminophen).

¶Химическая природа и классификация

По химическому строению парацетамол представляет собой N-ацетил-пара-аминофенол (ацетанилид) и является производным пара-аминофенола. Он не имеет кислотных свойств, характерных для большинства НПВП, и не содержит карбоксильной группы, что во многом объясняет отсутствие у него выраженного противовоспалительного эффекта.

Фармакологически парацетамол классифицируют как:

• анальгетик (обезболивающее);
• антипиретик (жаропонижающее);
• слабый ингибитор циклооксигеназы.

К группе нестероидных противовоспалительных средств его не относят именно из-за минимального влияния на воспалительный процесс в тканях.

¶Механизм действия

Основной механизм действия парацетамола связан с угнетением фермента циклооксигеназы (ЦОГ) преимущественно в центральной нервной системе, что снижает синтез простагландинов в головном мозге. Простагландины участвуют в передаче болевых сигналов и в регуляции температуры тела в гипоталамусе. Подавление их синтеза в ЦНС обеспечивает обезболивающий и жаропонижающий эффекты.

В отличие от НПВП, парацетамол слабо влияет на циклооксигеназу в периферических тканях и почти не подавляет воспалительную реакцию. Кроме того, он не угнетает агрегацию тромбоцитов и мало раздражает слизистую оболочку желудка, что отличает его от ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена и других НПВП.

Существует гипотеза о влиянии парацетамола на так называемую ЦОГ-3 и на нисходящие серотонинергические пути, однако эти представления остаются предметом научных дискуссий.

¶Показания к применению

Парацетамол применяется в следующих основных случаях:

• лихорадка (повышенная температура) при инфекционных и простудных заболеваниях;
• головная боль, в том числе при напряжении;
• мышечная и суставная боль слабой и умеренной интенсивности;
• зубная боль;
• боль при менструации;
• симптоматическое облегчение боли при лёгких формах невралгии.

При выраженном воспалительном процессе (например, при артритах, бурситах, острых травмах с отёком) парацетамол уступает НПВП, поскольку не устраняет само воспаление.

¶Формы выпуска и дозирование

Парацетамол выпускается в виде таблеток, капсул, сиропов, суспензий, ректальных свечей и растворов для инфузий. Дозировка для взрослых обычно составляет 500–1000 мг за один приём, не более 3–4 г в сутки. Для детей дозу рассчитывают по массе тела.

Превышение рекомендованных доз опасно: парацетамол обладает гепатотоксичностью, то есть способен повреждать печень. Передозировка может привести к тяжёлому поражению печени, поэтому важно строго соблюдать инструкцию и учитывать парацетамол в составе комбинированных препаратов от простуды.

¶Отличие от противовоспалительных средств

Частый вопрос — является ли парацетамол противовоспалительным средством. Ответ отрицательный: противовоспалительное действие у него практически отсутствует. Основные отличия от НПВП:

Именно поэтому при состояниях, где требуется именно противовоспалительное действие, врачи назначают НПВП, а парацетамол используют как более безопасное жаропонижающее и обезболивающее.

¶Безопасность и взаимодействия

Парацетамол считается относительно безопасным при соблюдении доз. Основные риски связаны с:

• передозировкой и токсическим поражением печени;
• одновременным приёмом нескольких препаратов, содержащих парацетамол;
• употреблением алкоголя, усиливающего гепатотоксичность;
• длительным применением без контроля врача.

При передозировке применяют антидот — ацетилцистеин, поэтому при подозрении на отравление необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.

¶История и значение

Парацетамол был синтезирован в конце XIX века, а широкое применение получил в середине XX века как безопасная альтернатива аспирину, особенно у детей и у пациентов с риском желудочных кровотечений. Сегодня он входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и доступен как безрецептурный препарат во многих странах. Его популярность объясняется сочетанием жаропонижающего и обезболивающего действия с относительно низким риском побочных эффектов при правильном применении.