Парацетамол: действие и применение¶

Парацетамол — широко применяемый лекарственный препарат из группы анальгетиков и антипиретиков, используемый для снижения повышенной температуры тела и устранения боли слабой и умеренной интенсивности. По химической структуре представляет собой производное пара-аминофенола; международное непатентованное наименование — парацетамол, в США и ряде других стран известен как ацетаминофен. Входит в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и выпускается под множеством торговых названий в форме таблеток, капсул, сиропов, суппозиториев и растворов для инфузий.

¶Что помогает устранить

Основные показания к применению парацетамола:

• Повышенная температура тела (лихорадка) при инфекционных и воспалительных заболеваниях, в том числе при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе, детских инфекциях.
• Боль слабой и умеренной интенсивности: головная боль, в том числе при напряжении; зубная боль; боль в мышцах и суставах; боль при менструации; невралгии.
• Посттравматическая и послеоперационная боль лёгкой и средней степени.
• Лихорадка после вакцинации у детей.

Парацетамол не устраняет причину заболевания, а лишь облегчает симптомы. Он не является противовоспалительным средством в клинически значимой степени и не применяется для лечения воспалительных процессов как таковых.

¶Механизм действия

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия до конца не установлен. Преобладающая гипотеза связывает эффект с угнетением синтеза простагландинов преимущественно в центральной нервной системе: препарат подавляет активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ), главным образом изоформы ЦОГ-2, в головном и спинном мозге. Именно центральным действием объясняется слабое влияние парацетамола на воспаление в тканях, где концентрация перекисей инактивирует препарат. Воздействие на центр терморегуляции в гипоталамусе приводит к усилению теплоотдачи и снижению температуры.

¶Формы выпуска и дозирование

Разовая доза для взрослых обычно составляет 500–1000 мг, интервал между приёмами — не менее 4 часов, максимальная суточная доза — до 4 г. Для детей дозу рассчитывают по массе тела. Курс без консультации врача не должен превышать 3 дней как жаропонижающее и 5 дней как обезболивающее.

¶Передозировка и токсичность

Ключевая опасность парацетамола — гепатотоксичность при превышении дозы. Избыток препарата истощает запасы глутатиона в печени, и токсичный промежуточный метаболит (N-ацетил-п-бензохинонимин) повреждает гепатоциты, что может привести к острой печёночной недостаточности. Антидотом служит ацетилцистеин, эффективный при раннем введении. По этой причине парацетамол требует строгого соблюдения дозировки, особенно у людей с заболеваниями печени, при употреблении алкоголя и при одновременном приёме других препаратов, содержащих парацетамол.

¶Сравнение с нестероидными противовоспалительными средствами

В отличие от ибупрофена, аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств, парацетамол практически не раздражает слизистую оболочку желудка и не влияет на свёртываемость крови, что делает его предпочтительным при язвенной болезни и у пациентов, принимающих антикоагулянты. Однако он уступает им в противовоспалительном действии.

¶Меры предосторожности

Препарат следует применять с осторожностью при нарушениях функции печени и почек, при алкогольной зависимости, в период беременности и кормления грудью — по назначению врача. Не рекомендуется одновременный приём нескольких лекарств, содержащих парацетамол, из-за риска незаметного превышения суммарной дозы.