Папаверин гидрохлорид в ректальных суппозиториях¶

Папаверина гидрохлорид в форме ректальных суппозиториев — лекарственный препарат из группы спазмолитических средств миотропного действия, выпускаемый в виде свечей (суппозиториев) для введения в прямую кишку. Действующее вещество — алкалоид опия папаверин в виде соли — гидрохлорида. Применяется преимущественно для снятия спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов, когда пероральный приём затруднён или требуется более быстрое поступление препарата в кровоток.

¶Общая характеристика

Папаверин — алкалоид изохинолинового ряда, впервые выделенный из опия в середине XIX века; его спазмолитическое действие на гладкие мышцы было описано в начале XX века. В медицинской практике используется в нескольких лекарственных формах: таблетки, растворы для инъекций и ректальные суппозитории. Свечи содержат папаверина гидрохлорид в дозировках, чаще всего 20 мг (для взрослых), а также комбинированные составы с добавлением других компонентов.

Ректальный путь введения обеспечивает всасывание вещества через слизистую оболочку прямой кишки непосредственно в системный кровоток, частично минуя печёночный метаболизм при первичном прохождении. Это отличает суппозитории от таблеток и делает их удобными в ситуациях, когда приём внутрь невозможен или нежелателен.

¶Механизм действия

Папаверин относится к миотропным спазмолитикам. Его действие связано с угнетением фермента фосфодиэстеразы, что ведёт к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение концентрации цАМФ снижает содержание ионов кальция в гладкомышечных клетках, вследствие чего уменьшается тонус и расслабляется гладкая мускулатура.

В отличие от неизбирательных холиноблокаторов, папаверин действует непосредственно на мышечную клетку, а не на нервные окончания, поэтому его эффект не зависит от иннервации органа. Препарат расширяет сосуды, снижает тонус бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей.

¶Показания к применению

Ректальные суппозитории с папаверином применяют при состояниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника, в том числе при гастрите, колите, пилороспазме;
• спастические боли при желчнокаменной болезни, холецистите, дискинезии желчевыводящих путей;
• почечная колика, спазмы мочеточников и мочевого пузыря;
• спазмы периферических сосудов, в том числе при облитерирующих заболеваниях артерий;
• стенокардия и спазм коронарных сосудов (в составе комплексной терапии);
• спазмы бронхов;
• некоторые гинекологические состояния, сопровождающиеся спастическими болями.

У детей раннего возраста суппозитории применяют по назначению врача при спастических состояниях и как вспомогательное средство при гипертонусе отдельных групп мышц.

¶Способы применения

Суппозитории вводят в прямую кишку после опорожнения кишечника. Дозировка и кратность определяются врачом и зависят от возраста, массы тела и характера заболевания. Взрослым обычно назначают по одной свече 20 мг несколько раз в сутки; для детей существуют формы с меньшим содержанием действующего вещества.

Перед применением рекомендуется освободить кишечник, так как наличие каловых масс снижает всасывание препарата. Длительность курса определяется индивидуально; при необходимости длительного приёма требуется контроль со стороны лечащего врача.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при повышенной индивидуальной чувствительности к папаверину, при атриовентрикулярной блокаде, глаукоме с закрытым углом, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте при выраженных нарушениях проводимости сердца. Осторожность требуется при черепно-мозговой травме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, гипертрофии предстательной железы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, запор, повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия, нарушения проводимости, желудочковая экстрасистолия при быстром поступлении;
• со стороны нервной системы — сонливость, головокружение, повышенная потливость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эозинофилия;
• местные реакции — раздражение слизистой прямой кишки, ощущение жжения.

При появлении выраженных побочных эффектов препарат отменяют и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействие с другими средствами

Папаверин усиливает действие спазмолитиков, седативных и гипотензивных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление их эффекта. Сочетание с трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом повышает риск нарушений сердечного ритма. Совместный приём с барбитуратами усиливает спазмолитическое действие.

¶Особые указания

Суппозитории следует хранить в прохладном месте, защищённом от света, поскольку папаверин чувствителен к воздействию света и температуры. Перед введением свечу освобождают от контурной упаковки. Препарат не предназначен для приёма внутрь. При отсутствии эффекта или усилении болей необходимо обратиться к врачу: спазмолитик не устраняет причину заболевания и не заменяет лечения основного состояния.

Папаверин не влияет на способность управлять транспортом в обычных дозах, однако при появлении сонливости или головокружения следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания.

¶Место в терапии

Ректальные суппозитории с папаверином остаются распространённой формой спазмолитика благодаря простоте применения, относительно быстрому наступлению эффекта и возможности использования при невозможности перорального приёма. Вместе с тем препарат рассматривается как симптоматическое средство: он снимает спазм и связанную с ним боль, но не воздействует на этиологию заболевания, поэтому применяется в составе комплексной терапии под контролем врача.