Орлистат: инструкция, дозировка и стоимость¶

Орлистат — лекарственное средство для снижения массы тела, действующее в желудочно-кишечном тракте. Относится к группе ингибиторов липаз — ферментов, расщепляющих пищевые жиры. Выпускается в капсулах по 60 мг (безрецептурно) и по 120 мг (по рецепту). Применяется при ожирении и избыточной массе тела в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

¶Механизм действия

Орлистат — синтетическое производное липстатина, вещества, выделенного из культуры микроорганизма Streptomyces toxytricini. Действующее вещество практически не всасывается в системный кровоток: его действие ограничено просветом желудка и тонкой кишки.

Препарат образует ковалентную связь с активным центром желудочной и панкреатической липаз, блокируя их. В результате триглицериды пищи не расщепляются до свободных жирных кислот и моноглицеридов и не всасываются. Около 30 % поступившего с едой жира выводится с калом в неизменённом виде, что создаёт дефицит энергии и способствует снижению веса.

¶Формы выпуска и дозировка

Стандартная схема: по одной капсуле 120 мг три раза в сутки во время еды или не позднее чем через час после приёма пищи. Если приём пищи пропущен или не содержит жира, капсулу также пропускают. Суточная доза не должна превышать 360 мг (три капсулы по 120 мг).

Длительность курса определяет врач; обычно терапия рассчитана на срок до 6 месяцев, при необходимости — до двух лет. Эффект оценивают через 12 недель: если потеря массы тела составляет менее 5 % от исходной, лечение пересматривают.

¶Показания

• ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м² и выше;
• избыточная масса тела (ИМТ от 28 кг/м²) при наличии сопутствующих факторов риска: сахарного диабета 2-го типа, гиперлипидемии, артериальной гипертензии.

Препарат не заменяет диету и физическую активность, а дополняет их.

¶Противопоказания

• хронический синдром мальабсорбции;
• холестаз;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 12 лет (для дозировки 120 мг — до 18 лет, согласно инструкциям отдельных производителей);
• одновременный приём циклоспорина, варфарина и некоторых других препаратов без контроля врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: маслянистые выделения из прямой кишки, метеоризм с выделением масла, императивные позывы к дефекации, стеаторея, учащение дефекации. Эти явления усиливаются при превышении содержания жира в рационе и обычно уменьшаются при его ограничении.

Возможны также головная боль, гипогликемия у пациентов с диабетом, снижение всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E, K). При длительном приёме рекомендуется контроль витаминного статуса.

¶Взаимодействия

Орлистат снижает всасывание жирорастворимых витаминов и некоторых лекарств. При одновременном применении амиодарона, левотироксина, противосудорожных средств и пероральных контрацептивов возможен интервал приёма не менее двух часов. Циклоспорин и варфарин требуют особого контроля.

¶Цена

Стоимость зависит от производителя, региона и аптечной сети. Ориентировочные цены в России:

• капсулы 60 мг, упаковка 60–84 шт. — от 700 до 1500 рублей;
• капсулы 120 мг, упаковка 21–84 шт. — от 900 до 3000 рублей.

Оригинальный препарат (Ксеникал) дороже дженериков (Орлистат, Орсотен, Листата). Цены меняются, их следует уточнять в аптеках.

¶Особые указания

• При появлении стеатореи корректируют долю жиров в рационе (не более 30 % калорийности).
• Пациентам с диабетом 2-го типа может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств.
• При нарушениях функции печени и почек требуется осторожность.
• Препарат не вызывает привыкания и не влияет на центральную нервную систему.

¶История и статус

Орлистат был одобрен FDA в 1999 году как рецептурный препарат, а в 2007 году дозировка 60 мг получила статус безрецептурной. В России 120 мг отпускается по рецепту, 60 мг — без него. Средство включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в отдельных позициях.

¶Ограничения эффективности

Клинические исследования показывают, что орлистат в сочетании с диетой даёт умеренное снижение массы тела — в среднем на 5–10 % от исходной за год. Эффект обратим: при возврате к прежнему рациону вес восстанавливается. Препарат не предназначен для быстрого похудения и требует изменения пищевых привычек.