Ондансетрон-ЛЭНС — противорвотный препарат¶

Ондансетрон-ЛЭНС® — российский лекарственный препарат на основе ондансетрона, относящийся к группе противорвотных средств (антиэметиков) и применяемый главным образом для профилактики и купирования тошноты и рвоты, вызванных противоопухолевой химиотерапией, лучевой терапией и хирургическими вмешательствами. Действующее вещество — ондансетрон — является селективным антагонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-HT₃. Препарат выпускается фармацевтической компанией «ЛЭНС-Фарм» и представлен в виде раствора для инъекций и таблеток.

¶Общие сведения

Ондансетрон — синтетическое производное карбазолона, структурно близкое к серотонину. Его антиэметическое действие основано на блокаде 5-HT₃-рецепторов, расположенных на окончаниях афферентных волокон блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте и в центральной нервной системе, в том числе в area postrema — области головного мозга, отвечающей за запуск рвотного рефлекса. Подавление этих рецепторов прерывает сигнал, идущий от кишечника и мозга к рвотному центру.

Препарат «Ондансетрон-ЛЭНС®» зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённое (дженерическое) лекарственное средство. Он выпускается в нескольких лекарственных формах, что позволяет применять его как в стационарных, так и в амбулаторных условиях.

¶Лекарственные формы и состав

Препарат представлен двумя основными формами:

Вспомогательные вещества в растворе обеспечивают стабильность действующего вещества и изотоничность раствора; в таблетированной форме используются стандартные наполнители, связующие и компоненты оболочки. Точный состав указан в инструкции по медицинскому применению конкретной серии.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют общим показаниям для ондансетрона:

• тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией (в том числе высокоэметогенными схемами);
• тошнота и рвота при лучевой терапии;
• профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты;
• в отдельных случаях — при других состояниях, сопровождающихся выраженной тошнотой, по назначению врача.

При химиотерапии ондансетрон часто применяется в комбинации с другими противорвотными средствами (например, с дексаметазоном или антагонистами NK₁-рецепторов), что повышает эффективность контроля отсроченной тошноты и рвоты.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Ондансетрон избирательно блокирует 5-HT₃-рецепторы и практически не взаимодействует с рецепторами других типов (дофаминовыми, адренергическими, гистаминовыми, холинергическими). Это объясняет его высокую противорвотную активность при относительно умеренном профиле побочных эффектов по сравнению с более старыми антиэметиками, например метоклопрамидом.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ондансетрон достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность при пероральном приёме составляет порядка 60 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2 часа. Связь с белками плазмы — около 70–76 %. Препарат метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (в основном CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2), выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения у взрослых составляет около 3–6 часов и увеличивается у пациентов с выраженным нарушением функции печени и у пожилых людей.

¶Способ применения и дозирование

Дозировка подбирается индивидуально с учётом степени эметогенности терапии, массы тела пациента и его состояния. При внутривенном введении препарат вводят медленно, обычно перед началом химиотерапии. При пероральном приёме таблетки принимают до или во время процедуры в соответствии со схемой, назначенной врачом.

Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты препарат вводится перед операцией или по показаниям в послеоперационном периоде. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ондансетрону или другим компонентам лекарственной формы. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, у пациентов с удлинением интервала QT на электрокардиограмме и при одновременном приёме препаратов, влияющих на сердечный ритм.

Особого внимания требуют:

• одновременное применение с другими серотонинергическими средствами (риск серотонинового синдрома);
• пациенты с электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия);
• беременность и период грудного вскармливания — применение только по строгим показаниям;
• детский возраст — в соответствии с возрастными ограничениями, указанными в инструкции.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, запор, ощущение жара или прилива, повышенная утомляемость. Возможны преходящее повышение активности печёночных ферментов, редко — аллергические реакции, нарушения ритма сердца, гипотензия. При появлении выраженных нежелательных реакций необходимо обратиться к врачу.

¶Место среди аналогов

Ондансетрон широко представлен на фармацевтическом рынке под различными торговыми наименованиями, включая оригинальный препарат «Зофран» и многочисленные дженерики. «Ондансетрон-ЛЭНС®» относится к воспроизведённым препаратам и по действующему веществу эквивалентен оригиналу. Выбор конкретного торгового наименования определяется наличием в аптечной сети, стоимостью и решением лечащего врача; взаимозаменяемость дженериков регулируется законодательством о обращении лекарственных средств.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Условия хранения — в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем в инструкции; раствор для инъекций хранится в оригинальной упаковке. Срок годности и правила утилизации неиспользованных остатков определяются инструкцией и нормативными требованиями.