Омепразол: способ применения и дозы¶

Омепразол — синтетическое противоязвенное лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Применяется для подавления секреции соляной кислоты в желудке и используется при лечении кислотозависимых заболеваний: гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного эзофагита, а также в составе эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori. Выпускается в форме капсул с кишечнорастворимым покрытием, таблеток, а также порошка для приготовления раствора для внутривенного введения.

¶Механизм действия

Омепразол относится к производным бензимидазола. В кислой среде париетальных клеток желудка он превращается в активный метаболит — сульфенамид, который необратимо связывается с сульфгидрильными группами H⁺/K⁺-АТФазы (протонного насоса). Это блокирует последний этап транспорта ионов водорода в просвет желудка, что приводит к выраженному и длительному подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Препарат начинает действовать в течение первого часа после приёма, максимальный эффект достигается через 2–4 часа. При однократном приёме угнетение секреции сохраняется около 24 часов; после прекращения приёма кислотность восстанавливается в течение 3–5 дней.

¶Формы выпуска

¶Способ применения

Капсулы и таблетки принимают внутрь целиком, не разжёвывая и не измельчая, так как кишечнорастворимая оболочка защищает действующее вещество от разрушения в кислой среде желудка. Препарат принимают утром, обычно до еды (за 30–60 минут до завтрака), запивая небольшим количеством воды. При двукратном приёме вторую дозу назначают вечером.

Внутривенное введение применяется, когда пероральный приём невозможен: при тяжёлых состояниях, кровотечениях из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в предоперационном периоде. Инфузию проводят медленно, в течение 20–30 минут.

¶Дозы при основных показаниях

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: 20 мг в сутки. Курс лечения при обострении язвы двенадцатиперстной кишки — обычно 4 недели, при язве желудка — 6–8 недель. При недостаточном эффекте дозу повышают до 40 мг в сутки.
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: 20 мг в сутки, курс 4–8 недель. При тяжёлом эзофагите — 40 мг в сутки.
• Поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита: 10–20 мг в сутки длительно.
• **Эрадикация *Helicobacter pylori***: 20 мг два раза в сутки в комбинации с антибактериальными препаратами (например, кларитромицином и амоксициллином) в течение 7–14 дней.
• Синдром Золлингера — Эллисона: начальная доза 60 мг в сутки, при необходимости повышается до 80–120 мг, разделённых на два приёма.
• Профилактика аспирационного пневмонита при операциях: 40 мг вечером накануне и утром в день операции.
• НПВП-гастропатия: 20 мг в сутки для профилактики и лечения.

¶Дозы у особых групп пациентов

При выраженной печёночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг из-за замедления метаболизма препарата. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется. У детей старше 2 лет при рефлюкс-эзофагите применяется в дозе 0,7–1 мг/кг в сутки; точные режимы определяет врач.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, диарея или запор, тошнота, метеоризм, боль в животе, сонливость. Реже возникают кожная сыпь, депрессия, периферическая нейропатия, нарушения со стороны крови. При длительном приёме обсуждается риск дефицита витамина B₁₂, гипомагниемии, повышения риска переломов и кишечных инфекций.

Противопоказания: повышенная чувствительность к омепразолу и другим бензимидазолам, детский возраст до 2 лет (для некоторых форм), период грудного вскармливания. При беременности применяется только при явной необходимости.

¶Взаимодействия

Омепразол изменяет метаболизм ряда препаратов, влияя на активность изофермента CYP2C19 цитохрома P450. Он может замедлять выведение диазепама, фенитоина, варфарина, усиливать действие кларитромицина. Снижает всасывание лекарств, зависящих от кислотности желудка: кетоконазола, итраконазола, солей железа, некоторых противовирусных средств.

¶Особые указания

Перед началом лечения следует исключить злокачественный процесс в желудке, поскольку препарат может маскировать симптомы опухоли. Резкая отмена после длительного приёма не рекомендуется из-за риска rebound-эффекта (усиления секреции кислоты). При длительной терапии показан периодический контроль уровня магния и витамина B₁₂ в крови.