Омепразол и препарат Лосек¶

Омепразол — синтетическое лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы, применяемое для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Лосек — одно из наиболее известных торговых наименований омепразола, выпускаемое шведской фармацевтической компанией Astra (позднее AstraZeneca). Омепразол стал первым в мире препаратом своего класса, внедрённым в клиническую практику, и до сих пор остаётся одним из самых востребованных средств для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта.

¶История создания

Работа над препаратом началась в конце 1970-х годов в исследовательских лабораториях компании Astra в Швеции. Целью учёных было создание вещества, которое подавляло бы выработку желудочного сока более эффективно и избирательно, чем существовавшие тогда блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин). Ключевую роль в разработке сыграл фармаколог Иван Эстхольм и его коллеги.

В 1979 году было синтезировано действующее вещество, получившее название омепразол. Клинические испытания подтвердили его высокую эффективность, и в 1988 году препарат под торговым наименованием Лосек был впервые одобрен для медицинского применения — сначала в Швеции, а затем и в других странах. В США одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) было получено в 1989 году. Появление омепразола стало значительным событием в гастроэнтерологии: он позволил эффективнее лечить язвенную болезнь и рефлюкс-эзофагит.

¶Механизм действия

Омепразол относится к классу ингибиторов протонной помпы. Его действие основано на блокировании фермента H⁺/K⁺-АТФазы, который расположен в мембранах обкладочных (париетальных) клеток слизистой оболочки желудка и отвечает за конечный этап выделения ионов водорода в просвет желудка.

Сам омепразол является пролекарством: в нейтральной среде он неактивен, но в кислой среде канальцев париетальных клеток превращается в активную форму, которая необратимо связывается с ферментом. Восстановление секреции кислоты происходит только после синтеза новых молекул фермента, поэтому эффект препарата сохраняется длительно — до 24 часов после однократного приёма. Это отличает омепразол от блокаторов H2-рецепторов, действие которых обратимо и менее продолжительно.

¶Формы выпуска и торговые наименования

Омепразол выпускается в нескольких лекарственных формах:

• капсулы с кишечнорастворимым покрытием (наиболее распространённая форма);
• таблетки, покрытые оболочкой;
• порошок для приготовления раствора для инфузий (для внутривенного введения в стационарных условиях).

Помимо оригинального препарата Лосек, существует множество дженериков, выпускаемых под разными торговыми названиями, а также под международным непатентованным наименованием «омепразол». Оригинальный Лосек производится в форме капсул по 10, 20 и 40 мг, а также в форме порошка для инъекций.

¶Показания к применению

Омепразол применяется при широком спектре кислотозависимых состояний:

В составе комплексной антихеликобактерной терапии омепразол сочетается с антибиотиками (например, амоксициллином и кларитромицином) и другими препаратами.

¶Побочные эффекты и ограничения

Омепразол в целом хорошо переносится. К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, диарея или запор, тошнота, метеоризм, боль в животе. Реже наблюдаются головокружение, сонливость, кожная сыпь.

При длительном приёме (месяцы и годы) обсуждается ряд потенциальных рисков: снижение всасывания витамина B12 и магния, повышенный риск переломов костей, инфекций (в том числе Clostridium difficile), возможное влияние на почки. Поэтому препарат рекомендуется применять по строгим показаниям и по возможности короткими курсами, а необходимость длительной терапии периодически пересматривается врачом.

Омепразол может взаимодействовать с другими лекарствами, изменяя их метаболизм через систему цитохрома P450 (в частности, он влияет на концентрацию клопидогрела, некоторых противосудорожных и противогрибковых средств). Это требует учёта при назначении сопутствующей терапии.

¶Значение и место в медицине

Появление омепразола и последующих ингибиторов протонной помпы (пантопразол, лансопразол, эзомепразол, рабепразол) существенно изменило подход к лечению язвенной болезни и рефлюксной патологии. Ингибиторы протонной помпы вошли в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах, включая Россию.

Лосек как оригинальный бренд долгое время занимал лидирующие позиции на рынке, однако после истечения патентной защиты в начале 2000-х годов значительную долю продаж заняли более дешёвые дженерики. Омепразол остаётся одним из наиболее назначаемых препаратов в гастроэнтерологии во всём мире и входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.