Норваск: показания, действие и побочные эффекты¶

Норваск — торговое наименование лекарственного препарата на основе амлодипина, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Действующее вещество — амлодипин — выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в дозировках 2,5, 5 и 10 мг (в виде амлодипина безилата). Препарат производится рядом фармацевтических компаний; оригинальным брендом амлодипина исторически является «Норваск» (Norvasc) компании Pfizer.

¶Фармакологическое действие

Амлодипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда. Это снижает поступление ионов кальция внутрь клетки, вызывает расслабление гладкой мускулатуры артериол и, как следствие, расширение периферических артерий. Результатом становится снижение общего периферического сосудистого сопротивления и падение артериального давления.

Дополнительные эффекты:

• уменьшение постнагрузки на сердце;
• расширение коронарных артерий и улучшение кровоснабжения миокарда;
• снижение потребности миокарда в кислороде при физической нагрузке.

Препарат имеет длительный период полувыведения (порядка 30–50 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки. Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение 24 часов после приёма, и сохраняется стабильно при регулярном применении.

¶Показания к применению

Основные показания, по которым назначают Норваск:

• Артериальная гипертензия — как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами).
• Стабильная стенокардия напряжения — для профилактики приступов.
• Вазоспастическая (вариантная, Принцметала) стенокардия — при которой спазм коронарных артерий является ведущим механизмом.
• Хроническая сердечная недостаточность — в составе комплексной терапии при сохранённой фракции выброса (по назначению врача).

¶Противопоказания

Препарат не применяют при:

• повышенной чувствительности к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• кардиогенном шоке;
• нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда (в остром периоде);
• стенозе устья аорты тяжёлой степени;
• беременности (особенно в первом триместре) и в период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям.

С осторожностью назначают при печёночной недостаточности, поскольку амлодипин метаболизируется в печени, а также в пожилом возрасте и при нарушении функции почек.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов:

Отёки нижних конечностей — наиболее характерный побочный эффект дигидропиридинов, обусловленный преимущественным расширением артериол и повышением капиллярного давления. При появлении выраженных реакций требуется коррекция дозы или замена препарата по решению врача.

¶Особенности применения и взаимодействия

Норваск принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Дозу подбирают индивидуально: начальная обычно составляет 5 мг в сутки, при необходимости её увеличивают до 10 мг либо уменьшают до 2,5 мг.

Важные взаимодействия:

• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, некоторые макролиды) повышают концентрацию амлодипина в крови;
• индукторы ферментов печени (рифампицин, препараты зверобоя) снижают его эффективность;
• одновременный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления;
• грейпфрутовый сок может повышать биодоступность препарата.

¶Место в терапии

Амлодипин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и широко применяется в кардиологической практике. Его преимущества — длительное действие, возможность приёма один раз в сутки, отсутствие выраженного влияния на метаболизм глюкозы и липидов. К ограничениям относят возможность отёков и необходимость осторожного назначения при печёночной патологии. Норваск отпускается по рецепту врача; самостоятельное изменение дозы или отмена препарата недопустимы.