Ноприлен и его применение¶

Ноприлен — торговое наименование лекарственного препарата из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов, действующим веществом которого является лерканидипин. Относится к третьему поколению дигидропиридиновых антагонистов кальция и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для перорального приёма.

¶Действующее вещество

Лерканидипин — производное дигидропиридина, синтезированное в 1980-х годах итальянской фармацевтической компанией Recordati. По химической структуре он близок к нифедипину и амлодипину, но отличается высокой липофильностью, что определяет его фармакокинетические свойства. Молекула лерканидипина имеет длительный период полувыведения и медленно распределяется в тканях, обеспечивая продолжительный гипотензивный эффект при однократном приёме в сутки.

В Российской Федерации лерканидипин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Помимо оригинального препарата, на рынке присутствуют многочисленные дженерики под различными торговыми названиями, в том числе «Ноприлен».

¶Механизм действия

Лерканидипин блокирует L-тип потенциалзависимых кальциевых каналов гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Это препятствует входу ионов кальция внутрь клетки, снижает концентрацию внутриклеточного кальция и вызывает расслабление гладкой мускулатуры артериол. В результате расширяются периферические артерии, снижается общее периферическое сосудистое сопротивление и, как следствие, артериальное давление.

Препарат обладает высокой селективностью в отношении сосудов по сравнению с миокардом, поэтому в терапевтических дозах практически не оказывает отрицательного инотропного действия и не угнетает проводимость сердца. Это отличает его от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамила и дилтиазема).

¶Показания

Основное показание к применению — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия лёгкой и средней степени тяжести. Препарат применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной антигипертензивной терапии, чаще всего в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, сартанами, бета-адреноблокаторами или диуретиками.

Благодаря длительному действию и отсутствию резких колебаний концентрации в крови лерканидипин обеспечивает стабильный контроль давления в течение суток, что снижает риск сердечно-сосудистых осложнений.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к лерканидипину и другим дигидропиридинам;
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• нестабильная стенокардия и недавно перенесённый инфаркт миокарда;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью препарат назначают при синдроме слабости синусового узла, хронической сердечной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией и обычно носят транзиторный характер:

Периферические отёки голеней — характерный побочный эффект всех дигидропиридинов; при лерканидипине они встречаются реже, чем при приёме амлодипина.

¶Лекарственные взаимодействия

Лерканидипин метаболизируется в печени ферментом CYP3A4. Поэтому его концентрацию повышают ингибиторы этого фермента — кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, грейпфрутовый сок. Совместный приём с ними требует осторожности или противопоказан. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) снижают концентрацию препарата и ослабляют его эффект.

Одновременное применение с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления и требует врачебного контроля.

¶Режим дозирования

Стандартная начальная доза — 10 мг один раз в сутки, предпочтительно утром, не менее чем за 15 минут до еды. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая.

У пациентов пожилого возраста и при лёгкой печёночной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется, однако начинают с минимальной дозы.

¶Место в терапии

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда занимают одно из ведущих мест в лечении гипертонической болезни. Лерканидипин благодаря высокой липофильности и длительному действию обеспечивает плавный и продолжительный контроль давления, хорошо переносится и удобен в применении (один приём в сутки), что повышает приверженность пациентов лечению. В клинических исследованиях показано, что препарат эффективно снижает как систолическое, так и диастолическое давление, а также уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка.

¶Безопасность и особые указания

Препарат отпускается по рецепту врача. Самовольное изменение дозы или отмена терапии недопустимы. При появлении выраженной гипотензии, боли в груди или признаков аллергической реакции следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы необходимо учитывать, что в состав таблеток могут входить лактоза и другие вспомогательные вещества.

Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию квалифицированного специалиста.