Нивалин — лекарственное средство¶

Нивалин — лекарственное средство на основе алкалоида галантамина, относящееся к группе обратимых ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Применяется преимущественно в неврологии для устранения остаточных явлений после полиомиелита, при невритах, а также в качестве антидота при отравлении антихолинергическими веществами. Действующее вещество — галантамина гидробромид — выделяют из клубней подснежника Воронова (Galanthus woronowii) и некоторых других растений семейства амариллисовых.

¶Происхождение и история

Галантамин был впервые выделен в 1952 году советскими химиками из клубней подснежника Воронова, произрастающего в Западном Закавказье. Название «нивалин» происходит от латинского наименования растения — Galanthus nivalis (подснежник снежный). Препарат выпускался в СССР и ряде стран Восточной Европы в виде раствора для инъекций. Позднее галантамин стали получать также синтетическим путём, что позволило расширить его применение в мировой медицине.

¶Химическая природа

Галантамин — третичный алкалоид изохинолинового ряда. Его молекула содержит фенольный гидроксил и метоксильную группу, что обеспечивает связывание с активным центром ацетилхолинэстеразы. В медицинской практике используется в форме гидробромида — белого кристаллического порошка, хорошо растворимого в воде. Раствор для инъекций имеет концентрацию 0,1 %, 0,25 % или 0,5 %.

¶Механизм действия

Нивалин блокирует фермент ацетилхолинэстеразу, разрушающий ацетилхолин в синапсах. В результате концентрация нейромедиатора в области холинергических синапсов возрастает, что усиливает и prolongирует его действие. Эффект обратимый: активность фермента восстанавливается после выведения препарата. Это отличает нивалин от необратимых фосфорорганических ингибиторов.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому влияет не только на периферические, но и на центральные холинергические структуры. Именно с этим связано его применение при заболеваниях центральной нервной системы.

¶Показания к применению

Основные показания, зафиксированные в инструкциях советского и постсоветского периода:

• остаточные явления после перенесённого полиомиелита (парезы, атрофия мышц);
• неврит лицевого нерва и другие невриты;
• миастения и миастенические синдромы;
• нарушения двигательной функции после травм и инсультов;
• в качестве антидота при отравлении атропином и другими холинолитиками;
• в офтальмологии — при некоторых формах глаукомы.

В зарубежной практике галантамин применяется также при болезни Альцгеймера лёгкой и средней степени тяжести, поскольку улучшает когнитивные функции за счёт центрального холинергического действия.

¶Способ применения и дозировка

Нивалин вводится подкожно или внутримышечно. Разовая доза для взрослых обычно составляет 1–2 мл 0,25 % или 0,5 % раствора. Курс лечения и кратность введения определяет врач в зависимости от заболевания. При отравлении холинолитиками препарат вводят повторно с интервалом, зависящим от тяжести состояния.

Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 1 мл. Хранение — в защищённом от света месте при комнатной температуре.

¶Побочные эффекты

Как и другие ингибиторы ацетилхолинэстеразы, нивалин может вызывать симптомы холинергической гиперстимуляции:

• тошнота, рвота, слюнотечение, диарея;
• брадикардия, снижение артериального давления;
• бронхоспазм, усиление секреции бронхиальных желёз;
• сужение зрачков, нарушение аккомодации;
• мышечные подёргивания, судороги при передозировке.

При появлении выраженных побочных реакций введение препарата прекращают и при необходимости назначают атропин.

¶Противопоказания

Нивалин не применяют при:

• эпилепсии и склонности к судорогам;
• бронхиальной астме и выраженном бронхоспазме;
• брадикардии, стенокардии, выраженной гипотонии;
• механической непроходимости кишечника и мочевыводящих путей;
• беременности и в период лактации;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

¶Место в современной медицине

В России и ряде стран СНГ нивалин остаётся зарегистрированным препаратом, хотя частота его применения снизилась. В мировой практике более распространён галантамин в таблетированной форме под другими торговыми названиями (например, Реминил), используемый главным образом для терапии болезни Альцгеймера. Инъекционная форма нивалина сохраняет значение в неотложных ситуациях, прежде всего как антидот при отравлениях.

Следует учитывать, что галантамин не устраняет причину нейродегенеративных заболеваний, а лишь временно компенсирует дефицит ацетилхолина. Эффективность при полиомиелите и невритах основана на стимуляции нервно-мышечной передачи, что способствует восстановлению двигательной активности.

¶Сравнение с другими ингибиторами

Нивалин занимает промежуточное положение: он проникает в центральную нервную систему лучше прозерина, но уступает по селективности современным препаратам для терапии деменции.

¶Правовой статус

В Российской Федерации галантамин относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Препарат не входит в перечень наркотических средств и психотропных веществ, но подлежит предметно-количественному учёту в медицинских учреждениях.