Нимесулид: применение и свойства¶

Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы сульфонанилидов, применяемое преимущественно для symptomatic-терапии боли и воспаления. Относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) с преимущественным действием на этот фермент, хотя селективность не абсолютна. Выпускается в форме таблеток, гранул для приготовления суспензии, гелей и кремов для наружного применения. В ряде стран, включая Россию, нимесулид доступен как рецептурный, так и безрецептурный препарат в зависимости от формы и дозировки.

¶Фармакологическое действие

Нимесулид блокирует фермент циклооксигеназу, отвечающий за превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Преимущественное ингибирование ЦОГ-2 позволяет снизить выраженность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВС, такими как ибупрофен или диклофенак. Дополнительно нимесулид подавляет активность металлопротеиназ и высвобождение гистамина, что усиливает противовоспалительный эффект.

Препарат оказывает три основных действия:

• обезболивающее (анальгетическое);
• противовоспалительное;
• жаропонижающее.

После приёма внутрь нимесулид быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1,5–3 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 2–5 часов.

¶Для чего применяется

Основные показания к применению нимесулида связаны с острой и хронической болью воспалительного характера:

Наружные формы (гель, крем) применяются местно при мышечных и суставных болях, воспалении мягких тканей.

¶Дозировка и формы выпуска

Стандартная дозировка для взрослых — 100 мг два раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза обычно не превышает 200 мг. Курс лечения стараются ограничивать коротким сроком — как правило, не более 15 дней, что связано с риском побочных эффектов. Детям нимесулид назначают в форме суспензии или гранул в дозировке, рассчитываемой по массе тела, и только по назначению врача.

Формы выпуска:

• таблетки по 50 и 100 мг;
• гранулы для приготовления суспензии;
• гель и крем для наружного применения (1–2 %).

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие НПВС, нимесулид может вызывать нежелательные реакции:

• Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, боль в животе, диарея; реже — язвы и кровотечения.
• Со стороны печени: повышение уровня печёночных ферментов; в редких случаях — гепатотоксичность, из-за чего в ряде стран (например, в Испании, Финляндии) препарат был ограничен или отозван.
• Со стороны почек: задержка жидкости, повышение давления, нарушение функции почек.
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, отёк.
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обострении, выраженную печёночную и почечную недостаточность, тяжёлую сердечную недостаточность, повышенную чувствительность к компонентам, беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания. Не рекомендуется детям до 12 лет в таблетированной форме.

¶Меры предосторожности

Нимесулид не следует сочетать с другими НПВС, поскольку это повышает риск побочных эффектов. Осторожность требуется при одновременном приёме с антикоагулянтами, диуретиками, гипотензивными средствами. Пациентам с заболеваниями печени необходим контроль ферментов крови. Алкоголь усиливает гепатотоксичность препарата. При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье) приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Правовой статус

В России нимесулид зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается по рецепту (таблетированные формы) либо без рецепта (некоторые наружные формы). Всемирная организация здравоохранения включает нимесулид в перечень основных лекарственных средств для отдельных категорий пациентов. В Европейском союзе применение ограничено из-за данных о гепатотоксичности: препарат рекомендован только при острой боли и не предназначен для длительной терапии.

¶Место среди НПВС

Нимесулид занимает промежуточное положение между неселективными НПВС и высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 (коксибами). Он дешевле многих аналогов и широко используется в амбулаторной практике как средство для краткосрочного облегчения боли. Однако из-за профиля безопасности его не рассматривают как препарат первого выбора при хронических заболеваниях, требующих длительного приёма.