Нимбекс — лекарственный препарат¶

Нимбекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе цисатракурия безилата, недеполяризующего миорелаксанта (мышечного релаксанта) центрального действия, применяемого в анестезиологии для обеспечения мышечной релаксации при хирургических вмешательствах и искусственной вентиляции лёгких. Препарат относится к группе бензилизохинолиновых производных и выпускается в форме раствора для внутривенного введения.

¶Общие сведения

Цисатракурий безилат — действующее вещество препарата — представляет собой бисчетвертичное аммониевое соединение, структурно близкое к атракурию. Его отличительной особенностью является способность распадаться в организме двумя независимыми путями: путём элиминации, зависящей от органов (печени и почек), и путём элиминации, не зависящей от них, — так называемый эстерный гидролиз и элиминация Хофмана. Именно эта особенность обеспечивает предсказуемость действия и относительную безопасность у пациентов с нарушением функций печени и почек.

Нимбекс применяется исключительно в условиях стационара, в отделениях анестезиологии и реанимации, под контролем квалифицированного медицинского персонала.

¶Механизм действия

Цисатракурий блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса, препятствуя связыванию ацетилхолина с рецептором. Это приводит к нарушению передачи нервного импульса на мышечное волокно и развитию мышечной релаксации.

Препарат является недеполяризующим миорелаксантом средней продолжительности действия. В отличие от деполяризующих средств (например, суксаметония), он не вызывает стойкой деполяризации мембраны и не сопровождается мышечными подёргиваниями (фибрилляциями) в начале действия.

Действие препарата развивается в течение примерно 2–3 минут после внутривенного введения и продолжается в среднем 30–45 минут в зависимости от дозы. Длительность блокады может быть увеличена при использовании поддерживающих доз.

¶Показания к применению

Основные показания к применению Нимбекса:

• обеспечение мышечной релаксации при эндотрахеальной интубации;
• поддержание миоплегии во время хирургических операций;
• облегчение проведения искусственной вентиляции лёгких в отделениях интенсивной терапии;
• создание условий для проведения диагностических и лечебных манипуляций, требующих обездвиживания пациента.

Препарат применяется как в плановой, так и в экстренной хирургии.

¶Дозирование

Доза подбирается индивидуально с учётом массы тела, возраста, состояния пациента и предполагаемой длительности вмешательства. Ориентировочные режимы дозирования:

У пациентов пожилого возраста, а также при наличии сопутствующих заболеваний дозу корректируют. Обязательным является мониторинг нервно-мышечной проводимости с помощью нейростимулятора.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения цисатракурий быстро распределяется в организме. Метаболизм происходит двумя путями: элиминация Хофмана (спонтанный распад при физиологических значениях pH и температуры) и гидролиз эстеразами плазмы. Метаболиты не обладают клинически значимой миорелаксирующей активностью.

Выведение препарата и его метаболитов осуществляется преимущественно через почки. При нарушении функции почек возможно некоторое удлинение действия, однако в меньшей степени, чем у других недеполяризующих миорелаксантов.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к цисатракурию или другим компонентам препарата;
• аллергические реакции на бензилизохинолиновые миорелаксанты в анамнезе.

С осторожностью препарат применяют при тяжёлых нарушениях функций печени и почек, при нервно-мышечных заболеваниях (миастения, миастенический синдром), при нарушениях электролитного баланса, а также у пациентов с повышенным риском анафилактических реакций.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции:

• артериальная гипотензия;
• брадикардия;
• кожные реакции (сыпь, эритема);
• бронхоспазм;
• удлинение нервно-мышечной блокады.

Редко возможны анафилактические и анафилактоидные реакции, требующие немедленного вмешательства. В отдельных случаях отмечается остаточная мышечная слабость после прекращения действия препарата.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Эффект Нимбекса усиливают ингаляционные анестетики (изофлуран, севофлуран, десфлуран), антибиотики-аминогликозиды, магния сульфат, лидокаин, диуретики. Ослабляют действие препарата фенитоин, карбамазепин, неостигмин и другие ингибиторы холинэстеразы, применяемые для реверсии блокады.

Неостигмин и эдрофоний используются для ускоренного восстановления нервно-мышечной проводимости после окончания действия препарата. В отдельных случаях применяется сугаммадекс — специфический реверсивный агент для некоторых миорелаксантов.

¶Особые указания

Применение Нимбекса допускается только в условиях, обеспечивающих возможность немедленной интубации трахеи, искусственной вентиляции лёгких и оксигенотерапии. Обязательным является наличие средств для купирования анафилактических реакций.

У пациентов с ожогами, длительной иммобилизацией, при денервации мышц возможно изменение чувствительности к препарату и удлинение его действия.

Не рекомендуется одновременное применение с деполяризующими миорелаксантами без необходимости, поскольку это может привести к непредсказуемым эффектам.

¶Формы выпуска и хранение

Нимбекс выпускается в виде раствора для внутривенного введения в ампулах или флаконах. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Замораживание не допускается. Срок годности и условия хранения указываются на упаковке.

¶Место в клинической практике

Благодаря независимому от органов пути элиминации цисатракурий занимает особое место среди недеполяризующих миорелаксантов. Он широко применяется у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью, у пожилых больных и при длительных операциях, требующих стабильной и управляемой миоплегии. Нимбекс как один из торговых препаратов цисатракурия используется в анестезиологической практике ряда стран.