Никсар как антигистаминный препарат¶

Никсар (международное непатентованное наименование — биластин) — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. Применяется для symptomatic лечения аллергического ринита и крапивницы. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; действующее вещество — биластина дигидрохлорид.

¶Общие сведения

Биластин был разработан японской фармацевтической компанией и впервые зарегистрирован в Японии в 2000 году. В странах Европейского союза препарат одобрен в 2010 году, в России зарегистрирован под торговым наименованием «Никсар». Относится к фармакологической группе антигистаминных средств системного действия, подгруппе H1-антигистаминных препаратов второго поколения.

Препараты второго поколения отличаются от классических антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) тем, что практически не проникают через гематоэнцефалический барьер и потому не вызывают выраженной сонливости.

¶Механизм действия

Гистамин — биогенный амин, который высвобождается из тучных клеток при аллергической реакции и взаимодействует с H1-рецепторами. Это приводит к расширению сосудов, повышению проницаемости капилляров, зуду, чиханию, усилению секреции слизи.

Биластин конкурентно блокирует H1-рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина. Ключевая особенность молекулы — крайне низкое сродство к H1-рецепторам центральной нервной системы при высоком сродстве к периферическим рецепторам. Именно это обеспечивает отсутствие седативного эффекта.

Дополнительно биластин не обладает антихолинергической активностью, то есть не вызывает сухости во рту, нарушения аккомодации и задержки мочеиспускания, характерных для препаратов первого поколения.

¶Показания к применению

Основные показания:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный) — насморк, заложенность носа, чихание, зуд в глазах;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая, сопровождающаяся зудом и высыпаниями.

Препарат применяется у взрослых и детей старшего возраста (в зависимости от национальных инструкций — обычно с 12 лет).

¶Фармакокинетика

Биластин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа после приёма. Биодоступность снижается при приёме вместе с пищей или грейпфрутовым соком.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в незначительной степени; большая часть выводится в неизменённом виде с мочой и калом. Период полувыведения составляет около 14–15 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых и подростков — 20 мг один раз в сутки, независимо от времени приёма, желательно вне приёма пищи. Таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая.

У пациентов с нарушением функции почек или печени может потребоваться коррекция режима дозирования, что определяется врачом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях частота побочных эффектов была сопоставима с плацебо. Возможные нежелательные реакции:

• головная боль;
• сонливость (редко, в отличие от препаратов первого поколения);
• утомляемость;
• сухость во рту (редко).

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность к биластину или вспомогательным компонентам таблетки. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Сравнение с другими антигистаминными средствами

Биластин отличается от цетиризина и лоратадина тем, что практически не метаболизируется в печени и не взаимодействует с препаратами, влияющими на ферменты цитохрома P450. Это снижает риск лекарственных взаимодействий.

¶Место в терапии

Биластин относится к препаратам выбора при лечении аллергического ринита и крапивницы, особенно у пациентов, которым важна сохранённая работоспособность — водителей, операторов, людей умственного труда. Отсутствие седативного действия и минимальное влияние на психомоторные функции делают его удобным для длительного применения в сезон аллергии.

При хронической крапивнице биластин может применяться курсами; при недостаточном эффекте врач может рассмотреть увеличение дозы или комбинацию с другими средствами.

¶Особые указания

Пациентам с редкими наследственными нарушениями (непереносимость галактозы, дефицит лактазы) следует учитывать состав вспомогательных веществ таблетки. При появлении признаков аллергической реакции на сам препарат приём прекращают и обращаются к врачу.

Несмотря на низкую частоту седативного эффекта, в начале лечения целесообразно оценить индивидуальную реакцию, прежде чем управлять транспортом или работать с механизмами.