Нестероидные противовоспалительные средства в форме свечей¶

Свечи нестероидные противовоспалительные — лекарственная форма нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), предназначенная для ректального введения. Представляют собой твёрдые при комнатной температуре суппозитории, которые плавятся или растворяются при температуре тела, обеспечивая поступление действующего вещества через слизистую оболочку прямой кишки в системный кровоток. Применяются преимущественно при невозможности или нецелесообразности перорального приёма, а также для достижения быстрого обезболивающего и жаропонижающего эффекта.

¶Общая характеристика

НПВС — класс препаратов, объединяющий вещества различной химической структуры, механизм действия которых связан с угнетением фермента циклооксигеназы (ЦОГ) и снижением синтеза простагландинов. Основные эффекты — противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий. Ректальные суппозитории — одна из лекарственных форм этой группы наряду с таблетками, капсулами, растворами для инъекций, мазями и гелями.

Суппозиторий состоит из действующего вещества и основы (липофильной, например масло какао или плотные жиры, либо гидрофильной — полиэтиленгликоли). Основа обеспечивает необходимую консистенцию и высвобождение препарата.

¶Фармакокинетика ректального введения

При введении в прямую кишку вещество всасывается через слизистую в систему нижней полой вены, минуя частично печёночный метаболизм первого прохождения. Это отличает ректальный путь от перорального, при котором препарат сначала попадает в воротную вену и подвергается биотрансформации в печени. Биодоступность при ректальном введении обычно выше, чем при приёме внутрь, а начало действия наступает быстрее — в среднем через 15–30 минут.

Всасывание зависит от физико-химических свойств вещества, состава основы, объёма и pH содержимого прямой кишки, наличия дефекации. Часть препарата может всасываться в верхних отделах и попадать в печень, поэтому полного обхода первичного метаболизма не происходит.

¶Действующие вещества

В ректальных суппозиториях применяются различные НПВС. Наиболее распространённые:

Парацетамол по механизму относят к анальгетикам-антипиретикам с минимальным противовоспалительным действием, однако в ректальной форме он широко используется как жаропонижающее.

¶Показания

Основные показания к применению ректальных НПВС:

• лихорадка, особенно у детей при отказе от приёма внутрь;
• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности;
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника;
• послеоперационная и посттравматическая боль;
• состояния, при которых пероральный приём затруднён (тошнота, рвота, дисфагия, бессознательное состояние).

¶Преимущества и ограничения

К преимуществам ректальной формы относят быстрое наступление эффекта, частичное снижение нагрузки на желудочно-кишечный тракт по сравнению с пероральным приёмом и возможность применения при невозможности глотания. Суппозитории удобны в педиатрической практике.

Ограничения: ректальное введение неприемлемо при заболеваниях прямой кишки (трещины, проктит, кровотечения), при диарее, после операций на аноректальной области. Всасывание менее предсказуемо, чем при инъекционном введении, и зависит от индивидуальных факторов. Системные побочные эффекты НПВС сохраняются независимо от пути введения.

¶Побочные эффекты и безопасность

Нежелательные реакции соответствуют классу НПВС в целом: диспепсия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, повышение артериального давления, аллергические реакции, при длительном применении — повышенный риск тромботических осложнений. Местно возможны раздражение слизистой прямой кишки, зуд, жжение, тенезмы.

Ректальные НПВС противопоказаны при гиперчувствительности к компонентам, язвенной болезни в обострении, выраженной почечной и печёночной недостаточности, беременности в третьем триместре, в период после аортокоронарного шунтирования. У детей дозировка подбирается по массе тела и возрасту.

¶Правила применения

Суппозиторий вводят после опорожнения кишечника, обычно в положении лежа на боку. Перед процедурой рекомендуется опорожнить прямую кишку, чтобы избежать преждевременного выведения препарата. Не следует разрезать суппозитории для уменьшения дозы без указания врача, так как это нарушает распределение вещества в основе. Хранение осуществляется в прохладном месте, поскольку при нагревании форма деформируется.

¶Место в терапии

Ректальные НПВС занимают нишу препаратов «второй линии» по удобству применения, уступая пероральным формам, но превосходя их по скорости наступления эффекта в ряде ситуаций. В клинической практике они используются как альтернативный путь введения, а не как самостоятельный класс препаратов. Выбор конкретного средства определяется характером заболевания, возрастом пациента и сопутствующей патологией.