Ректальное введение лекарственных средств¶

Ректальное введение лекарственных средств — способ доставки препаратов в организм через прямую кишку, при котором действующее вещество всасывается преимущественно в нижних отделах толстой кишки и поступает в системный кровоток, минуя верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Такой путь относится к энтеральным (вводимым через пищеварительный тракт) способам, но по фармакокинетике заметно отличается от перорального приёма.

¶Общая характеристика

Прямая кишка имеет развитую сеть кровеносных сосудов. Часть венозной крови оттуда оттекает по нижней прямокишечной вене в систему нижней полой вены, минуя печень, а часть — по верхней прямокишечной вене в воротную вену. Это означает, что при ректальном введении значительная доля вещества попадает в большой круг кровообращения без первичного прохождения через печень, что повышает биодоступность ряда препаратов по сравнению с приёмом внутрь.

Всасывание происходит через слизистую оболочку и зависит от:

• физико-химических свойств вещества (растворимость, степень ионизации, липофильность);
• объёма и состава основы (суппозитории, растворы, мази);
• наличия содержимого в кишке и её моторики;
• pH среды и состояния слизистой.

¶Лекарственные формы

Основные формы для ректального применения:

¶Показания и применение

Ректальный путь используют в нескольких ситуациях:

• когда приём внутрь невозможен — при тошноте, рвоте, дисфагии, бессознательном состоянии, у маленьких детей и тяжелобольных;
• для местного лечения — при геморрое, трещинах заднего прохода, проктите, воспалительных заболеваниях прямой кишки;
• для системного действия — например, при введении жаропонижающих, противосудорожных, некоторых противорвотных и обезболивающих средств;
• в педиатрии — как удобный и относительно безопасный способ дозирования.

¶Преимущества и недостатки

К преимуществам относят быстрое наступление эффекта для ряда препаратов, частичное обхождение печёночного метаболизма, возможность применения при невозможности перорального приёма и удобство для локальной терапии.

Недостатки: нерегулярное и трудно предсказуемое всасывание, раздражающее действие на слизистую, психологический дискомфорт для части пациентов, риск местных реакций, ограниченный набор доступных форм. Ректальное введение не подходит для веществ, повреждающих слизистую, и для препаратов, требующих точной дозировки в кровотоке.

¶Техника и меры предосторожности

Перед процедурой рекомендуется опорожнить кишечник; суппозиторий вводят заострённым концом вперёд, после чего пациент некоторое время сохраняет положение лёжа. Микроклизмы вводят медленно, используя тёплый раствор. Следует соблюдать гигиену, использовать индивидуальные средства и учитывать противопоказания: кровотечения, острые воспалительные и травматические поражения прямой кишки, некоторые формы диареи.

¶Ограничения и особенности

Эффект может снижаться при наличии каловых масс, при диарее и при быстром опорожнении кишки. Скорость и полнота всасывания варьируют у разных пациентов, поэтому ректальный путь реже применяют там, где требуется строгий контроль концентрации препарата в крови. Взаимодействие с другими лекарствами и особенности метаболизма учитываются так же, как и при других способах введения.