Неомицин — антибиотик аминогликозидного ряда¶

Неомицин — антибактериальный препарат группы аминогликозидов, природный антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces fradiae. Относится к бактерицидным средствам широкого спектра действия; применяется преимущественно местно и перорально, поскольку при системном введении обладает высокой токсичностью. По химической структуре — аминогликозид, состоящий из неамина и необиозамина, связанных гликозидной связью.

¶История открытия

Неомицин выделен в 1949 году американским микробиологом Зельманом Ваксманом и его сотрудниками из культуры Streptomyces fradiae. Вещество стало одним из первых аминогликозидов после стрептомицина. Ваксман, получивший в 1952 году Нобелевскую премию по физиологии и медицине за открытие стрептомицина, внёс вклад и в изучение неомицина. Название происходит от греческих корней, отсылающих к «новому» (neos) и к родовому имени продуцента. Препарат вошёл в клиническую практику в 1950-х годах.

¶Химические и фармакологические свойства

Неомицин — это смесь родственных компонентов (неомицины A, B и C), различающихся по степени амидирования. Молекулярная масса около 614 г/моль (для неомицина B). Хорошо растворим в воде, практически нерастворим в жирах, что ограничивает всасывание через неповреждённую кожу и слизистые.

Механизм действия: связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, нарушает считывание генетической информации и синтез белка, что ведёт к гибели микробной клетки. Действие бактерицидное, зависит от концентрации.

Спектр активности охватывает многие грамотрицательные бактерии (кишечная палочка, клебсиеллы, протей, энтеробактер), часть грамположительных кокков (стафилококки), а также некоторые микобактерии. Не действует на анаэробы, стрептококки, пневмококки, грибы и вирусы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно, но возможна перекрёстная резистентность с другими аминогликозидами.

¶Применение

Поскольку неомицин плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и нефротоксичен при парентеральном введении, его используют преимущественно местно и внутрь.

• Перорально — при кишечных инфекциях, для подавления микрофлоры перед операциями на кишечнике, при печёночной энцефалопатии (уменьшает образование аммиака бактериями кишечника).
• Местно — в составе мазей и кремов при инфекциях кожи, ожогах, инфицированных ранах; часто комбинируется с бацитрацином, полимиксином или кортикостероидами.
• Ингаляционно и в каплях — ограниченно, при некоторых инфекциях дыхательных путей.
• Парентерально — в настоящее время практически не применяется из-за токсичности.

¶Побочные эффекты и токсичность

Основные нежелательные реакции связаны с ото- и нефротоксичностью, характерной для всей группы аминогликозидов.

• Ототоксичность — поражение слухового и вестибулярного аппарата вплоть до необратимой глухоты.
• Нефротоксичность — повреждение почечных канальцев, особенно при системном введении.
• Нейромышечная блокада — возможна при высоких концентрациях.
• Аллергические реакции — кожная сыпь, контактный дерматит при местном применении.
• Дисбактериоз и суперинфекция — при приёме внутрь.

При пероральном приёме из-за низкого всасывания системные токсические эффекты выражены слабее, однако при нарушении целостности слизистой кишечника или почечной недостаточности всасывание возрастает.

¶Ограничения и взаимодействия

Неомицин противопоказан при повышенной чувствительности к аминогликозидам, при тяжёлой почечной недостаточности, при кишечной непроходимости. Не рекомендуется при беременности и в период лактации. Не следует сочетать с другими ото- и нефротоксичными препаратами (например, с некоторыми диуретиками, амфотерицином B, ванкомицином). Совместное применение с миорелаксантами повышает риск нейромышечной блокады.

¶Значение и современный статус

Неомицин сыграл заметную роль в становлении антибиотикотерапии середины XX века и до сих пор остаётся востребованным как местное антибактериальное средство. В клинической практике системное применение уступило место менее токсичным препаратам, однако в составе комбинированных мазей и для деконтаминации кишечника он сохраняет позиции. Препарат включён в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В ветеринарии неомицин применяется для лечения инфекций у животных, что требует контроля остаточных количеств в продукции животноводства.