Неомицин — аминогликозидный антибиотик¶

Неомицин — антибактериальный препарат из группы аминогликозидов, применяемый преимущественно местно и перорально. Впервые выделен в 1949 году из культуральной жидкости актиномицета Streptomyces fradiae группой исследователей под руководством Зельмана Ваксмана. По химическому строению представляет собой смесь близкородственных соединений — неомицинов A, B и C, — относящихся к аминогликозидам второго поколения.

¶Химическая природа и механизм действия

Молекула неомицина состоит из аминосахаров, соединённых гликозидными связями с центральным дезоксистрептаминовым фрагментом. Именно наличие множества аминогрупп придаёт соединению сильноосновные свойства и способность связываться с рибосомальной РНК.

Механизм действия необратимый: препарат связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что приводит к нарушению считывания генетического кода и синтезу дефектных белков. Результат — гибель микробной клетки. Действие бактерицидное, зависит от концентрации.

¶Спектр активности

Неомицин активен в отношении широкого круга грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, клебсиелла, протей, энтеробактер) и части грамположительных кокков (стафилококки). Не действует на анаэробы, стрептококки, псевдомонады и грибки. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно, но возможна перекрёстная резистентность к другим аминогликозидам.

¶Применение

Системное парентеральное введение в клинической практике ограничено из-за высокой токсичности. Перорально препарат практически не всасывается, что позволяет использовать его для локального воздействия на микрофлору кишечника.

¶Побочные эффекты и ограничения

Основные риски связаны с ототоксичностью (повреждение слухового и вестибулярного аппарата) и нефротоксичностью (поражение почечных канальцев). При наружном применении всасывание минимально, однако при повреждённой коже или длительном использовании возможны системные реакции. Возможны аллергические проявления, нарушение всасывания других лекарств при приёме внутрь.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к аминогликозидам, при тяжёлой почечной недостаточности, неврите слухового нерва, миастении. Не применяется у новорождённых и беременных без крайней необходимости.

¶Взаимодействия

Неомицин усиливает токсичность других ото- и нефротоксичных средств (например, петлевых диуретиков, ванкомицина). При пероральном приёме снижает всасывание дигоксина, метотрексата, витаминов и некоторых пероральных контрацептивов.

¶Значение и статус

Неомицин остаётся востребованным в хирургии, дерматологии и гастроэнтерологии благодаря локальному действию и низкой стоимости. В ряде стран входит в перечень жизненно важных лекарственных средств. Как и другие аминогликозиды, он уступил часть позиций более безопасным антибиотикам, но сохраняет нишу в составе комбинированных мазей и растворов для деконтаминации.