Неоклимсал как лекарственный препарат¶

Неоклимсал — комбинированный лекарственный препарат, выпускаемый в форме раствора для инъекций и предназначенный для заместительной гормональной терапии у женщин в период менопаузы. Относится к группе комбинированных эстроген-гестагенных средств. Действующими веществами являются эстрадиола валерат и медроксипрогестерона ацетат, растворённые в масляной основе для внутримышечного введения.

¶Состав и форма выпуска

Препарат представляет собой прозрачный или слегка опалесцирующий масляный раствор для внутримышечных инъекций. В одном миллилитре раствора содержатся:

• эстрадиола валерат — 5 мг;
• медроксипрогестерона ацетат — 25 мг;
• вспомогательные компоненты — бензилбензоат, масло для инъекций (обычно рафинированное растительное масло).

Выпускается в ампулах или флаконах; упаковка рассчитана на курс введения с определённой периодичностью. Точные дозировки и объём ампул могут различаться в зависимости от производителя и страны регистрации.

¶Фармакологическое действие

Эстрадиола валерат является эфиром естественного эстрогена — эстрадиола. После внутримышечного введения он гидролизуется с высвобождением эстрадиола, который связывается с эстрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях: матке, молочных железах, костной ткани, центральной нервной системе, коже и слизистых оболочках. Эстрогенный компонент восполняет дефицит собственных гормонов, возникающий при угасании функции яичников.

Медроксипрогестерона ацетат — синтетический прогестаген. Его присутствие в составе необходимо для защиты эндометрия: у женщин с сохранённой маткой монотерапия эстрогенами повышает риск гиперплазии и рака эндометрия. Гестагенный компонент вызывает секреторную трансформацию эндометрия и снижает этот риск.

Комбинация двух компонентов в одной инъекции обеспечивает одновременно заместительный и протективный эффект, а также удобство применения по сравнению с раздельным приёмом эстрогена и прогестагена.

¶Показания к применению

Основное показание — заместительная гормональная терапия (ЗГТ) у женщин в пери- и постменопаузе при наличии климактерических расстройств и при сохранённой матке. К типичным состояниям, при которых рассматривается назначение, относятся:

• приливы, ночная потливость, нарушения сна;
• эмоциональная лабильность, раздражительность, снижение настроения, связанные с дефицитом эстрогенов;
• урогенитальная атрофия — сухость, дискомфорт, рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и влагалища;
• профилактика постменопаузального остеопороза при наличии факторов риска и непереносимости или недостаточной эффективности других методов.

Решение о назначении принимает врач после оценки соотношения пользы и рисков, с учётом анамнеза, семейной предрасположенности и результатов обследования.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относятся:

• беременность и период грудного вскармливания;
• диагностированные или предполагаемые злокачественные новообразования молочной железы и эндометрия, а также другие эстрогенозависимые опухоли;
• недиагностированные кровотечения из половых путей;
• тяжёлые заболевания печени, острые тромботические состояния, тромбоэмболии в анамнезе;
• выраженная гиперплазия эндометрия без соответствующего лечения;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью препарат применяют при артериальной гипертензии, сахарном диабете, мигрени, желчнокаменной болезни, эпилепсии и ряде других состояний.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при гормональной терапии связаны как с эстрогенным, так и с гестагенным компонентом. Наиболее часто отмечаются:

Длительное применение ЗГТ ассоциировано с повышением риска венозных тромбоэмболий, инсульта и, при длительном приёме, рака молочной железы. Поэтому терапию проводят в минимально эффективной дозе и по возможности ограниченным по продолжительности курсом с регулярной переоценкой необходимости продолжения.

¶Режим дозирования и особенности применения

Препарат вводят внутримышечно, обычно с интервалом в несколько недель, что определяется конкретной схемой, назначенной врачом. Перед началом терапии и в процессе лечения проводят контрольное обследование: гинекологический осмотр, маммографию, УЗИ органов малого таза, оценку состояния печени и свёртывающей системы крови.

При появлении аномальных кровотечений, признаков тромбоза, выраженного повышения артериального давления или других серьёзных симптомов лечение прерывают и проводят дополнительное обследование.

¶Место в группе препаратов ЗГТ

Неоклимсал относится к числу комбинированных инъекционных средств ЗГТ. Наряду с ним в клинической практике применяются пероральные таблетки, трансдермальные пластыри и гели, вагинальные формы, а также подкожные имплантаты. Инъекционная форма обеспечивает длительное и стабильное поступление действующих веществ, минуя первичный метаболизм в печени, что может быть предпочтительно для части пациенток. Выбор конкретной формы и препарата определяется врачом индивидуально.

Препарат отпускается по рецепту. Самостоятельное применение гормональных средств без медицинского контроля недопустимо из-за риска серьёзных осложнений.