Нексиум: состав и свойства препарата¶

Нексиум — торговое наименование лекарственного препарата на основе эзомепразола, относящегося к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Основное действующее вещество — эзомепразол (эзомепразол магния тригидрат), подавляющий секрецию соляной кислоты в желудке. Препарат применяется при кислотозависимых заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

¶Действующее вещество

Активный компонент таблеток Нексиума — эзомепразол, представляющий собой S-изомер (левовращающий энантиомер) омепразола. Омепразол является рацемической смесью двух зеркальных изомеров — R- и S-. Эзомепразол — это очищенная форма S-изомера, что обеспечивает более предсказуемый метаболизм и стабильную концентрацию в плазме крови.

Химическое название — бис(5-метокси-2-[(S)-[(4-метокси-3,5-диметилпиридин-2-ил)метил]сульфинил]-1H-бензимидазол-1-ил) магния тригидрат. В таблетках вещество присутствует в виде магниевой соли, что повышает его устойчивость при хранении.

Механизм действия основан на блокировании фермента H⁺/K⁺-АТФазы (протонной помпы) в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Это приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

¶Вспомогательные компоненты

Состав вспомогательных веществ зависит от дозировки и формы выпуска. В таблетках Нексиума обычно присутствуют следующие группы компонентов:

Кишечнорастворимая оболочка защищает действующее вещество от разрушения в кислой среде желудка. Она растворяется только в щелочной среде тонкого кишечника, где происходит всасывание эзомепразола.

¶Формы выпуска и дозировки

Нексиум выпускается в нескольких вариантах:

• таблетки 20 мг и 40 мг, покрытые оболочкой;
• таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг, 20 мг и 40 мг (применяются у пациентов с затруднённым глотанием);
• лиофилизат 40 мг для приготовления раствора для инъекций.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, содержат дополнительные компоненты — например, этилцеллюлозу, повидон, поливиниловый спирт, что обеспечивает быстрое растворение при контакте со слюной.

¶Показания к применению

Эзомепразол в составе Нексиума применяется при следующих состояниях:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный эзофагит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
• профилактика повреждений слизистой, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных средств;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов рефлюкса.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эзомепразол быстро всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность при повторном приёме составляет около 64% и возрастает при увеличении дозы. Связь с белками плазмы — около 97%.

Метаболизм происходит в печени при участии ферментов цитохрома P450, главным образом CYP2C19 и CYP3A4. Основные метаболиты выводятся с мочой и калом. Период полувыведения составляет примерно 1,2 часа. У пациентов с нарушениями функции печени выведение замедляется.

¶Особенности состава и сравнение с аналогами

Эзомепразол отличается от омепразола тем, что не содержит R-изомер, который метаболизируется медленнее и в большей степени зависит от активности CYP2C19. Из-за этого действие эзомепразола менее подвержено индивидуальным различиям в скорости метаболизма, связанным с генетическим полиморфизмом этого фермента.

Среди аналогов по действующему веществу известны препараты эзомепразола под другими торговыми названиями, а также оригинальные ИПП: омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол. Все они имеют сходный механизм действия, но различаются по химической структуре, скорости активации и профилю взаимодействия с другими лекарствами.

¶Меры предосторожности

Перед началом приёма необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку подавление кислотности может маскировать симптомы опухоли. Длительный приём ИПП связывают с повышенным риском дефицита витамина B12, гипомагниемии, переломов костей и инфекций (в том числе Clostridium difficile). Препарат не предназначен для самолечения; дозировку и длительность курса определяет врач.

При беременности и в период лактации применение возможно только по назначению специалиста с оценкой соотношения пользы и риска. У детей препарат применяется ограниченно, в зависимости от возраста и показаний.

¶Условия хранения

Таблетки хранят при температуре не выше 25–30 °C в оригинальной упаковке, защищая от влаги. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от формы выпуска. По истечении указанного срока препарат применять нельзя.