Напроксен как обезболивающее средство¶

Напроксен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое преимущественно для купирования боли, снижения температуры и уменьшения воспаления. В медицинской практике используется в виде натриевой соли (напроксен натрия) и в свободной форме; выпускается в таблетках, капсулах, а также в виде гелей и суспензий. Относится к препаратам безрецептурного отпуска в ряде стран при использовании в низких дозах, тогда как высокодозные формы требуют рецепта.

¶Химическая природа и механизм действия

Напроксен — производное арилпропионовой кислоты, близкий по структуре к ибупрофену и кетопрофену. Его анальгетический и противовоспалительный эффект обусловлен обратимым ингибированием ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Подавление синтеза простагландинов в периферических тканях и центральной нервной системе снижает болевую чувствительность и выраженность воспалительной реакции.

По селективности напроксен относится к неселективным НПВС: он угнетает обе изоформы ЦОГ, что объясняет как его эффективность, так и спектр побочных эффектов, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Формы выпуска и дозировки

Напроксен натрия всасывается быстрее обычного напроксена, поэтому его чаще используют при острой боли, требующей быстрого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых при безрецептурном приёме обычно не превышает 660 мг напроксена натрия; при рецептурном назначении она может быть выше под контролем врача.

¶Показания к применению

Напроксен применяется при болевом синдроме различного происхождения:

• головная и зубная боль;
• боль в спине, мышцах, суставах;
• дисменорея (менструальные боли);
• лихорадочные состояния;
• обострения остеоартрита, ревматоидного артрита, подагры;
• послеоперационная и посттравматическая боль.

Препарат эффективен при воспалительных болях, поскольку сочетает анальгетическое и противовоспалительное действие. При мигрени напроксен натрия иногда применяется как средство неотложной помощи.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь напроксен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–4 часа (для натриевой соли — быстрее). Препарат связывается с белками плазмы более чем на 99 %, что важно учитывать при одновременном приёме с другими лекарствами. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет 12–17 часов, что позволяет принимать его реже, чем ибупрофен.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Как и другие неселективные НПВС, напроксен может вызывать нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ — изжога, тошнота, боль в животе, язвы и кровотечения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, риск тромботических осложнений при длительном приёме;
• со стороны почек — задержка жидкости, нарушение функции почек;
• аллергические реакции, головокружение, сонливость.

Приём напроксена противопоказан при язвенной болезни в обострении, выраженной почечной и печёночной недостаточности, сердечной недостаточности, в третьем триместре беременности, а также при повышенной чувствительности к аспирину и другим НПВС. Препарат не рекомендуется сочетать с другими НПВС, антикоагулянтами и некоторыми антигипертензивными средствами без контроля врача.

¶Взаимодействия

Напроксен может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений. Он снижает эффективность диуретиков и некоторых гипотензивных средств. Одновременный приём с кортикостероидами увеличивает риск язвообразования. Антациды замедляют всасывание напроксена.

¶Место среди обезболивающих средств

Напроксен занимает промежуточное положение между короткодействующим ибупрофеном и длительно действующим пироксикамом. По обезболивающей активности он сопоставим с ибупрофеном в эквивалентных дозах, но действует дольше, что удобно при хронической боли. В сравнении с парацетамолом напроксен обладает более выраженным противовоспалительным эффектом, но уступает ему по безопасности для желудка и печени при длительном применении.

¶Особенности применения

Таблетки напроксена рекомендуется принимать во время или сразу после еды, запивая водой, чтобы уменьшить раздражение слизистой желудка. При длительном приёме необходим контроль функции печени, почек и картины крови. Не следует превышать рекомендованные дозы и длительность безрецептурного применения (обычно не более 10 дней при боли и 3 дней при лихорадке без консультации врача).

Напроксен не предназначен для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, несмотря на то что низкие дозы иногда обсуждаются в этом контексте; такие решения принимаются только специалистом.

¶Правовой статус

В России напроксен отпускается по рецепту в большинстве дозировок; некоторые низкодозные формы могут продаваться без рецепта в зависимости от регистрации конкретного препарата. В США и ряде стран Европы напроксен натрия в дозе до 220 мг разрешён как безрецептурное средство.