Монтелукаст: применение у взрослых¶

Монтелукаст — лекарственное средство из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемое для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Действующее вещество блокирует цистеиниловые лейкотриены (CysLT1), которые высвобождаются тучными клетками и эозинофилами и вызывают спазм бронхов, отёк слизистой, гиперсекрецию слизи и эозинофильное воспаление дыхательных путей. Выпускается в виде таблеток, жевательных таблеток и гранул; у взрослых применяются таблетки по 10 мг.

¶Механизм действия

Лейкотриены — медиаторы воспаления, образующиеся из арахидоновой кислоты по липоксигеназному пути. Монтелукаст селективно связывается с рецепторами CysLT1 в дыхательных путях и гладкой мускулатуре, препятствуя их активации. Это снижает бронхоконстрикцию, уменьшает отёк слизистой и продукцию секрета, а также ослабляет миграцию эозинофилов. Эффект развивается постепенно и не является бронхолитическим «по требованию»: препарат не купирует уже начавшийся приступ.

¶Показания у взрослых

• Бронхиальная астма — как дополнительная поддерживающая терапия при недостаточном контроле на ингаляционных глюкокортикостероидах (ИГКС), а также при лёгкой персистирующей астме как альтернатива низким дозам ИГКС.
• Профилактика астмы, вызванной физической нагрузкой.
• Аллергический ринит — сезонный и круглогодичный, в том числе в сочетании с астмой.
• Аспириновая (аспирин-чувствительная) астма и респираторные проявления непереносимости НПВС.

У взрослых препарат чаще назначают как дополнение к базисной терапии, а не как средство монотерапии тяжёлых форм.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых и подростков старше 15 лет — 10 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Таблетку принимают вечером: это связано с циркадным ритмом высвобождения лейкотриенов и ночным характером симптомов астмы. При аллергическом рините возможен приём в удобное постоянное время. Кратность и время приёма следует сохранять стабильными. Пациентам с аспириновой астмой дозу подбирают индивидуально под контролем врача.

¶Особенности применения

Монтелукаст не предназначен для купирования острых приступов удушья — для этого применяются ингаляционные β2-агонисты короткого действия. Препарат не заменяет ИГКС и не отменяет их; резкое прекращение базисной терапии недопустимо. Терапевтический эффект оценивают не ранее чем через несколько дней, а полный — через 2–4 недели. При пропуске дозы очередную принимают по обычному графику, не удваивая.

¶Нервно-психические эффекты

У части взрослых возможны нарушения со стороны центральной нервной системы: возбуждение, тревожность, нарушения сна, депрессивные симптомы, раздражительность. В инструкциях ряда регуляторов эти реакции выделены в предупреждение; при их появлении рекомендуется обратиться к врачу для пересмотра терапии.

¶Прочие нежелательные реакции

• головная боль, боль в животе;
• диспепсия, тошнота;
• повышение активности печёночных ферментов (редко);
• аллергические реакции, включая крапивницу и ангионевротический отёк (редко);
• склонность к кровоподтёкам, редко — эозинофильные инфильтраты.

¶Ограничения и взаимодействия

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности средней и тяжёлой степени. Монтелукаст — индуктор изофермента CYP3A4; при совместном приёме с фенобарбиталом, рифампицином возможно снижение его концентрации. Данные о безопасности при беременности ограничены, поэтому назначение возможно только при явной необходимости; при грудном вскармливании решение принимает врач.

¶Место в терапии

В клинических руководствах монтелукаст рассматривается как «контроллер» второго ряда: он уступает ИГКС по эффективности в снижении частоты обострений, но удобен пероральным приёмом, что повышает приверженность. У взрослых его чаще добавляют к ИГКС при недостаточном контроле, а также при сопутствующем аллергическом рините. Ответ на терапию индивидуален: часть пациентов получает выраженное улучшение, у других эффект минимален.

¶Безопасность и контроль

Перед началом и в процессе лечения целесообразно наблюдение за функцией печени при наличии факторов риска. Пациентам следует сообщать врачу о любых изменениях настроения или поведения. Самоконтроль включает ведение дневника симптомов и оценку потребности в бронхолитиках «по требованию». Отмена препарата проводится по решению врача, обычно с продолжением базисной противовоспалительной терапии.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки, покрытые плёнкой, 10 мг; жевательные таблетки 4 и 5 мг (для детей); гранулы 4 мг. Взрослая форма — 10 мг. Хранят при комнатной температуре в защищённом от света и влаги месте, вне доступа детей.

¶Историческая справка

Препарат разработан в 1990-х годах и одобрен для клинического применения в конце 1990-х. Он стал первым пероральным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, широко вошедшим в практику. Патентный срок истёк, что привело к появлению воспроизведённых препаратов (дженериков) с тем же действующим веществом.