Монтелукаст как лекарственное средство¶

Монтелукаст — лекарственное средство из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемое преимущественно для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Действующее вещество блокирует рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (CysLT1), снижая бронхоспазм, отёк слизистой и воспалительную реакцию дыхательных путей. Выпускается в виде таблеток, жевательных таблеток и гранул под различными торговыми наименованиями; наиболее известен оригинальный препарат «Сингуляр» (Singulair).

¶Химическая и фармакологическая характеристика

Монтелукаст натрия — это селективный и длительно действующий антагонист лейкотриеновых рецепторов. Лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) относятся к медиаторам воспаления, которые высвобождаются из тучных клеток и эозинофилов и вызывают сокращение гладкой мускулатуры бронхов, повышенную секрецию слизи и отёк тканей. Блокируя CysLT1-рецепторы, монтелукаст уменьшает выраженность этих реакций.

Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи. Биодоступность при приёме натощак составляет около 64 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа. Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (главным образом CYP3A4 и CYP2C8), выводится преимущественно с желчью. Период полувыведения у взрослых — от 2,7 до 5,5 часа.

¶Формы выпуска и дозировки

Дозировка подбирается врачом с учётом возраста и клинической картины. Обычно препарат принимают один раз в сутки, вечером.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению монтелукаста:

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, в том числе профилактика ночных приступов;
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• вспомогательная терапия при аспириновой астме.

Монтелукаст не предназначен для купирования уже развившегося приступа удушья — для этих целей используются ингаляционные бронходилататоры короткого действия. Препарат применяется как дополнение к базисной терапии, а не как её замена.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, боль в животе, жажда, головокружение, повышение активности печёночных ферментов. В ряде случаев отмечаются нарушения со стороны нервной системы: возбудимость, нарушения сна, тревожность, раздражительность, у детей — ночные кошмары. Описаны редкие случаи серьёзных нейропсихиатрических реакций, что послужило основанием для включения соответствующих предупреждений в инструкции регуляторных органов ряда стран.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, а также возраст младше установленного для конкретной формы выпуска. При печёночной недостаточности требуется осторожность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Оборот и приобретение

Монтелукаст относится к рецептурным лекарственным средствам в большинстве стран, включая Россию. Это означает, что приобрести его в аптеке можно только по рецепту врача. Свободная продажа без рецепта не предусмотрена, поскольку препарат требует врачебного контроля за показаниями, дозировкой и возможными побочными эффектами.

В крупных городах, в том числе в Санкт-Петербурге, препарат представлен в аптечных сетях в различных формах выпуска и дозировках, как оригинальный, так и в виде воспроизведённых лекарственных средств (дженериков). Наличие конкретной формы и дозировки в той или иной аптеке зависит от логистики поставок и может различаться. Проверить наличие и стоимость удобнее через справочные аптечные сервисы, однако отпуск по-прежнему осуществляется при предъявлении рецепта.

¶Аналоги и воспроизведённые препараты

После истечения патентной защиты оригинального средства на рынке появились многочисленные дженерики монтелукаста натрия. Они содержат то же действующее вещество и выпускаются в аналогичных формах. Взаимозаменяемость конкретных торговых наименований определяется государственной регистрацией и подтверждается инструкцией по медицинскому применению. Замена препарата должна согласовываться с лечащим врачом.

¶Безопасность и рациональное применение

Рациональное использование монтелукаста предполагает:

• назначение по чётким показаниям после диагностики;
• соблюдение рекомендованной дозировки и режима приёма;
• регулярный контроль состояния пациента, особенно в начале терапии;
• информирование врача о любых изменениях в поведении или самочувствии, особенно у детей.

Самолечение, изменение дозы или отмена препарата без консультации специалиста не рекомендуются. При появлении выраженных нежелательных реакций следует обратиться за медицинской помощью.

¶Значение в терапии

Монтелукаст занимает устойчивое место в арсенале средств для контроля бронхиальной астмы и аллергического ринита. Его пероральная форма удобна для пациентов, которым затруднён регулярный приём ингаляционных препаратов, а также для детей. Вместе с тем клинические руководства рассматривают его чаще как средство второго ряда или как дополнение к ингаляционным глюкокортикостероидам, а не как монотерапию тяжёлых форм заболевания. Решение о назначении принимает врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.