Мометазон как лекарственное средство¶

Мометазон — синтетический глюкокортикостероид, применяемый преимущественно местно в виде назальных спреев, дерматологических мазей и кремов, а также в офтальмологических формах. По химической структуре представляет собой 16α-метилзамещённый аналог беклометазона; международное непатентованное наименование — mometasone. В клинической практике чаще всего используется его эфир — мометазона фуроат, обладающий высокой липофильностью и длительным действием. Препарат относится к группе топических кортикостероидов с преимущественно местным противовоспалительным эффектом и ограниченной системной биодоступностью.

¶Химия и механизм действия

Мометазона фуроат — это сложный эфир мометазона и фуровой кислоты. Молекулярная формула C₂₇H₃₀Cl₂O₆, молекулярная масса около 521 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, что снижает его всасывание при местном нанесении и уменьшает риск системных побочных эффектов.

Механизм действия типичен для глюкокортикостероидов: молекула связывается с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами, после чего комплекс проникает в ядро клетки и модулирует транскрипцию генов. Это приводит к подавлению синтеза провоспалительных цитокинов, снижению миграции и активности эозинофилов, тучных клеток, лимфоцитов и макрофагов, а также к уменьшению продукции медиаторов воспаления — гистамина, простагландинов и лейкотриенов. Результатом становится снижение отёка, зуда, гиперемии и секреции слизи.

¶Лекарственные формы

Мометазон выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Назальный спрей — водная суспензия мометазона фуроата для интраназального применения.
• Дерматологические средства — мазь, крем, лосьон для наружного применения.
• Офтальмологические препараты — глазные капли и мази.
• Ингаляционные формы — для лечения бронхиальной астмы (в отдельных странах).
• Комбинированные препараты — например, в сочетании с антигистаминным компонентом (олопатадином) в форме назального спрея.

Дозировка и выбор формы зависят от локализации и характера воспалительного процесса.

¶Применение в медицине

¶Аллергический ринит

Назальный спрей мометазона — одно из базовых средств лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита. Он уменьшает заложенность носа, ринорею, чихание и зуд. Эффект развивается в течение 12–36 часов после начала применения, максимальный — через несколько дней регулярного использования. Препарат также применяется при неаллергическом (вазомоторном) рините и для профилактики сезонных обострений.

¶Полипоз носа

Мометазон используется для лечения назальных полипов, в том числе в послеоперационном периоде для снижения риска рецидива. Он уменьшает размер полипов и выраженность обструкции носового дыхания.

¶Дерматологические заболевания

В дерматологии мометазон применяется при атопическом дерматите, псориазе, экземе, контактных дерматитах и других воспалительных заболеваниях кожи. Благодаря низкой системной абсорбции он считается препаратом с благоприятным профилем безопасности при длительном местном применении.

¶Офтальмология

Глазные формы используются при аллергических конъюнктивитах, блефаритах и воспалительных процессах переднего отрезка глаза.

¶Заболевания дыхательных путей

Ингаляционный мометазон применяется для базисной терапии бронхиальной астмы лёгкой и средней степени тяжести, а также при аллергическом рините с сопутствующими бронхиальными симптомами.

¶Фармакокинетика

При интраназальном и наружном применении системная абсорбция мометазона минимальна — менее 1 % от введённой дозы. При ингаляционном пути всасывание выше, но значительная часть препарата проглатывается и разрушается в печени при первом прохождении. Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение — с мочой и жёлчью. Период полувыведения составляет около 5 часов.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции при интраназальном применении — сухость и раздражение слизистой носа, носовые кровотечения, головная боль, фарингит. При длительном использовании в высоких дозах возможно развитие местного кандидоза, атрофии слизистой, перфорации носовой перегородки (редко).

При наружном применении возможны жжение, зуд, атрофия кожи, стрии, телеангиэктазии, особенно при нанесении на лицо и в складки. Длительное применение на больших участках кожи повышает риск системных эффектов — угнетения функции надпочечников, гипергликемии, задержки роста у детей.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, нелеченые бактериальные, вирусные и грибковые инфекции в месте применения, туберкулёз, ветряную оспу, герпес. Применение при беременности и в период лактации допускается только по назначению врача при оценке соотношения пользы и риска.

¶История и место в терапии

Мометазона фуроат был синтезирован в 1980-х годах и с 1987 года применяется в клинической практике. Препарат стал одним из наиболее изученных топических кортикостероидов. В современных клинических рекомендациях он входит в число средств первой линии при аллергическом рините и атопическом дерматите. Его отличают высокая местная активность, длительное действие (достаточно одного применения в сутки) и низкий риск системных осложнений по сравнению с более старыми глюкокортикостероидами.

¶Сравнение с другими глюкокортикостероидами

Мометазон не является антибиотиком и не заменяет противомикробную терапию при инфекционных процессах; при присоединении инфекции требуется соответствующее лечение.

¶Правовой статус

В большинстве стран мометазон отпускается по рецепту врача. Назальные спреи в некоторых юрисдикциях доступны без рецепта. Бесконтрольное длительное применение не рекомендуется из-за риска местных и системных побочных эффектов.