Открыть сервис
Главная → Блог → Моксонидин: состав и свойства таблеток

Моксонидин: состав и свойства таблеток

Моксонидин — лекарственное средство, антигипертензивный препарат центрального действия, применяемый для лечения артериальной гипертензии. По химической структуре представляет собой производное имидазолина и является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов I1, расположенных в ростральном отделе вентролатеральной области продолговатого мозга. Выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой.

Действующее вещество

Основным компонентом таблеток является моксонидин в виде соли — чаще всего моксонидина гидрохлорида. Химическое название действующего вещества — 4-хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-6-метокси-2-метил-5-нитро-2-пиримидинамид (или 4-хлор-5-(имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин). Брутто-формула моксонидина — C₉H₁₂ClN₅O, молекулярная масса около 241,68 г/моль (для основания); гидрохлорид имеет несколько большую массу.

Дозировка действующего вещества в одной таблетке обычно составляет:

  • 0,2 мг (200 мкг);
  • 0,3 мг (300 мкг);
  • 0,4 мг (400 мкг).

Встречаются также таблетки по 0,1 мг. Дозировка указывается в пересчёте на моксонидин (основание) или на моксонидина гидрохлорид — это зависит от производителя и должно уточняться в инструкции конкретного препарата.

Вспомогательные вещества

Помимо активного компонента, в состав таблеток входят вспомогательные (неактивные) вещества, обеспечивающие необходимые технологические и физико-химические свойства лекарственной формы. Их набор может различаться у разных производителей, но типичный состав включает следующие группы.

Наполнители и разбавители

Обеспечивают необходимую массу таблетки, особенно при столь малом содержании действующего вещества. Часто используются:

Лактоза и целлюлоза одновременно выполняют роль наполнителя и улучшают прессуемость таблеточной массы.

Связующие вещества

Способствуют скреплению частиц порошка при гранулировании и прессовании:

Разрыхлители

Обеспечивают распадаемость таблетки в желудочно-кишечном тракте и высвобождение действующего вещества:

Скользящие и антиадгезионные вещества

Предотвращают прилипание таблеточной массы к оборудованию и улучшают сыпучесть:

  • магния стеарат;
  • тальк;
  • кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Компоненты оболочки

Таблетки моксонидина обычно покрыты плёночной оболочкой, в состав которой входят:

  • гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза);
  • титана диоксид (краситель белого цвета);
  • макрогол (полиэтиленгликоль);
  • тальк;
  • иногда — красители (например, железа оксид жёлтый или красный) в зависимости от дозировки.

Плёночное покрытие маскирует вкус, защищает действующее вещество от воздействия света и влаги, а также облегчает проглатывание.

Форма выпуска и внешний вид

Моксонидин выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой. Цвет оболочки может зависеть от дозировки: например, таблетки 0,2 мг часто белые или почти белые, 0,3 мг — бледно-жёлтые, 0,4 мг — розоватые. Такая цветовая кодировка облегчает идентификацию дозировки. Таблетки упаковываются в контурные ячейковые упаковки (блистеры) или в полимерные банки.

Механизм действия (кратко)

Моксонидин стимулирует имидазолиновые рецепторы I1 в мозге, что приводит к снижению активности симпатической нервной системы, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и снижению артериального давления. В отличие от клонидина, он в меньшей степени связывается с α₂-адренорецепторами, что снижает выраженность таких побочных эффектов, как седация и сухость во рту.

Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 88 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приёма. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Период полувыведения — около 2–3 часов. Препарат выводится преимущественно почками (около 90 % в виде неизменённого вещества), что требует осторожности при почечной недостаточности.

Показания и применение

Основное показание — артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление). Моксонидин может применяться как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 0,2 мг в сутки.

Меры предосторожности

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к компонентам препарата, выраженную брадикардию, синдром слабости синусового узла, AV-блокаду II–III степени, тяжёлую почечную и печёночную недостаточность, период беременности и лактации, возраст до 18 лет (данные ограничены). Среди возможных побочных эффектов — сухость во рту, головная боль, сонливость, головокружение, утомляемость, реже — ортостатическая гипотензия.

Особенности состава разных производителей

Поскольку моксонидин выпускается многими фармкомпаниями под различными торговыми наименованиями, точный перечень вспомогательных веществ у каждого препарата следует смотреть в официальной инструкции. Различия могут касаться наполнителей (лактоза или маннитол), красителей и состава оболочки, что важно учитывать при непереносимости отдельных компонентов (например, лактозы).

IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.

На главную IRONLIVE →

Похожие материалы