Моксонидин-Алиум — антигипертензивный препарат¶

Моксонидин-Алиум — российский лекарственный препарат на основе моксонидина, применяемый для лечения артериальной гипертензии. Относится к группе агонистов имидазолиновых рецепторов II поколения, выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и производится фармацевтической компанией «Алиум» (группа компаний «Промомед»). Действующее вещество — моксонидин — является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов, локализованных в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга, что отличает его от классических центральных α2-агонистов (клонидина, метилдопы).

¶Фармакологическое действие

Моксонидин избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами I1-типа в стволе головного мозга. Стимуляция этих рецепторов приводит к снижению активности симпатической нервной системы: уменьшается высвобождение норадреналина из симпатических окончаний, падает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижается концентрация катехоламинов в плазме крови и активность ренина. В результате артериальное давление снижается как в положении сидя и лёжа, так и при физической нагрузке.

В отличие от клонидина, моксонидин обладает значительно меньшим сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет более редкое развитие седативного эффекта, сухости во рту и ортостатических реакций. Препарат также способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка и улучшает метаболические показатели: повышает чувствительность тканей к инсулину и не ухудшает липидный профиль, что важно для пациентов с метаболическим синдромом и сахарным диабетом 2-го типа.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 88 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–180 минут. Приём пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Период полувыведения — примерно 2–3 часа. Препарат на 7–10 % связывается с белками плазмы, метаболизируется преимущественно в почках, выводится главным образом в неизменённом виде (около 78 % дозы) с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания и применение

Основное показание к применению — артериальная гипертензия (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II). Препарат назначают взрослым; начальная доза обычно составляет 0,2 мг в сутки, при недостаточном эффекте её повышают до 0,4 мг, максимальная суточная доза — 0,6 мг, разделённая на два приёма.

Моксонидин применяют и при метаболическом синдроме, поскольку он не вызывает задержки жидкости и не провоцирует гипергликемию. Длительная терапия способствует снижению риска сердечно-сосудистых осложнений.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают повышенную чувствительность к моксонидину, выраженную брадикардию (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, AV-блокаду II и III степени, острую и хроническую сердечную недостаточность тяжёлой степени, тяжёлую почечную и печёночную недостаточность, возраст до 18 лет, беременность и период лактации.

Наиболее частые нежелательные реакции: сухость во рту, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тошнота, запор, нарушения сна. В большинстве случаев они выражены слабо и проходят в первые недели терапии. Редко возникают брадикардия, гипотензия, отёки, кожная сыпь, эмоциональная лабильность.

При резкой отмене препарата возможно развитие рикошетной гипертензии, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек требуется осторожность и снижение дозы, поскольку моксонидин выводится преимущественно почками. При необходимости одновременного применения с бета-адреноблокаторами отмену начинают с последних. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, особенно в начале терапии, из-за возможной сонливости и снижения концентрации внимания.

¶Формы выпуска и аналоги

Моксонидин-Алиум выпускается в таблетках по 0,2 мг и 0,4 мг, покрытых плёночной оболочкой. Аналогами по действующему веществу являются оригинальный препарат «Физиотенз» (Abbott), а также дженерики «Моксонидин», «Моксарел», «Тензар» и другие. Все они содержат одно и то же активное вещество и отличаются лишь производителем и вспомогательными компонентами.

¶Место в терапии

Агонисты имидазолиновых рецепторов занимают нишу в лечении артериальной гипертензии у пациентов с метаболическими нарушениями, а также при непереносимости или недостаточной эффективности других классов препаратов. Моксонидин включён в ряд национальных клинических рекомендаций по артериальной гипертензии как препарат второго ряда. Преимуществами группы являются благоприятное влияние на углеводный и липидный обмен, отсутствие синдрома отмены при постепенном снижении дозы и низкая частота седативных реакций по сравнению с клонидином.