Мирастенекс — препарат для лечения гиперактивного мочевого пузыря¶

Мирастенекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества мирабегрона (мирабегрон), применяемого в урологии и урогинекологии для лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря. Относится к группе селективных агонистов β3-адренорецепторов — относительно новому классу средств, которые в отличие от антимускариновых препаратов не обладают выраженным антихолинергическим действием. Выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением для приёма внутрь.

¶Действующее вещество и механизм действия

Мирабегрон — селективный агонист β3-адренорецепторов, локализованных преимущественно в гладкой мускулатуре детрузора (мышечной оболочки мочевого пузыря). Стимуляция этих рецепторов запускает каскад реакций с участием G-белков и циклического аденозинмонофосфата, что приводит к расслаблению детрузора в фазу накопления мочи. Одновременно увеличивается функциональная ёмкость мочевого пузыря и снижается частота непроизвольных сокращений.

Ключевое отличие от антимускариновых средств (оксибутинин, толтеродин, солифенацин и др.) состоит в том, что мирабегрон не блокирует мускариновые рецепторы. Это объясняет отсутствие типичных для антихолинергиков побочных эффектов: сухости во рту, запоров, нарушений аккомодации, когнитивных нарушений у пожилых. Препарат не требует коррекции дозы при умеренной почечной или печёночной недостаточности, хотя при тяжёлых нарушениях функции этих органов применение ограничено.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение синдрома гиперактивного мочевого пузыря у взрослых с такими проявлениями, как:

• ургентность (внезапный непреодолимый позыв к мочеиспусканию);
• учащённое мочеиспускание (поллакиурия);
• ургентное недержание мочи.

Препарат назначают как при «сухой», так и при «влажной» форме гиперактивного мочевого пузыря. В ряде стран он применяется у пациентов, у которых предшествующая терапия антимускариновыми средствами оказалась неэффективной или плохо переносилась.

¶Дозировка и режим приёма

Мирастенекс принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Стандартная начальная доза для взрослых составляет 25 мг; при необходимости и хорошей переносимости её повышают до 50 мг в сутки. Таблетки не измельчают и не разжёвывают — это связано с пролонгированной формой высвобождения, обеспечивающей стабильную концентрацию действующего вещества в плазме.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или умеренной печёночной недостаточностью максимальная суточная доза ограничивается 25 мг. Одновременный приём с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, флуоксетином, пароксетином) также требует ограничения дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях:

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к мирабегрону, тяжёлой неконтролируемой артериальной гипертензии, а также в период беременности и грудного вскармливания из-за недостатка данных о безопасности. С осторожностью назначают пациентам с удлинением интервала QT, выраженной задержкой мочи и при одновременном приёме лекарств, повышающих артериальное давление.

¶История разработки и регистрация

Мирабегрон был разработан японской фармацевтической компанией Astellas Pharma. Первое одобрение для медицинского применения препарат получил в Японии в 2011 году, затем в 2012 году — в США (под торговым названием Myrbetriq) и в странах Европейского союза (Betmiga). В России и ряде государств постсоветского пространства препарат зарегистрирован под наименованием Мирастенекс.

Разработка мирабегрона стала результатом многолетних исследований роли β3-адренорецепторов в регуляции функции нижних мочевых путей. До его появления основу фармакотерапии гиперактивного мочевого пузыря составляли исключительно антимускариновые средства, известные ещё с 1970-х годов.

¶Место в терапии и сравнение с аналогами

Мирастенекс рассматривается как альтернатива антимускариновым препаратам, особенно у пациентов пожилого возраста, у которых антихолинергическая нагрузка нежелательна. К числу его преимуществ относят лучшую переносимость и отсутствие негативного влияния на когнитивные функции. К недостаткам можно отнести возможность повышения артериального давления и относительно высокую стоимость по сравнению с дженериками оксибутинина.

Среди препаратов того же класса — вибегрон, также являющийся агонистом β3-адренорецепторов. Комбинированная терапия мирабегроном и антимускариновыми средствами изучалась в клинических исследованиях и в отдельных случаях демонстрировала дополнительный эффект у пациентов с недостаточным ответом на монотерапию.

¶Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется измерить исходный уровень артериального давления и контролировать его в процессе терапии. Пациентам с артериальной гипертензией может потребоваться коррекция антигипертензивной терапии. При появлении признаков задержки мочи (например, затруднённого или болезненного мочеиспускания) необходимо обратиться к врачу.

Препарат не предназначен для самостоятельного применения: назначение и коррекция дозы осуществляются врачом-урологом или урогинекологом после обследования, включающего исключение инфекций мочевыводящих путей и других причин учащённого мочеиспускания.