Мирабегрон: инструкция и применение¶

Мирабегрон — лекарственный препарат группы селективных агонистов β3-адренорецепторов, применяемый в урологии для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП) у взрослых пациентов. Выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, в том числе в дозировке 50 мг. Действующее вещество — мирабегрон (мирабегрона хлорид), международное непатентованное наименование (МНН) — mirabegron.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Мирабегрон относится к агонистам β3-адренорецепторов — сравнительно новому классу препаратов для терапии урологических расстройств. β3-адренорецепторы локализованы преимущественно в гладкой мускулатуре мочевого пузыря, в том числе в области детрузора.

Механизм действия основан на стимуляции этих рецепторов, что приводит к расслаблению детрузора в фазу наполнения мочевого пузыря. Это увеличивает функциональную ёмкость мочевого пузыря и снижает частоту непроизвольных сокращений, лежащих в основе симптомов ГАМП. В отличие от антимускариновых (антихолинергических) средств, мирабегрон не блокирует мускариновые рецепторы, что определяет иной профиль побочных эффектов.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение синдрома гиперактивного мочевого пузыря у взрослых, которое может включать:

• ургентность (внезапные императивные позывы к мочеиспусканию);
• учащённое мочеиспускание (поллакиурия);
• ургентное недержание мочи.

Препарат применяется как при «сухом», так и при «влажном» ГАМП. Дозировка 50 мг является одной из стандартных стартовых и поддерживающих доз.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки мирабегрона 50 мг предназначены для приёма внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Таблетку пролонгированного высвобождения следует глотать целиком, не разжёвывая и не измельчая, — нарушение целостности оболочки меняет скорость высвобождения действующего вещества.

Для отдельных категорий пациентов (например, при нарушении функции почек или печени, при одновременном приёме некоторых лекарств) врач может скорректировать дозу. Самовольное изменение дозировки недопустимо.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мирабегрон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 3–4 часа. Препарат в значительной степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и калом. Период полувыведения составляет порядка 50 часов, что позволяет принимать препарат однократно в сутки.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к мирабегрону или вспомогательным компонентам;
• тяжёлая неконтролируемая артериальная гипертензия;
• выраженная почечная и печёночная недостаточность (в зависимости от стадии);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлены).

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее часто отмечаются тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, сухость во рту, тошнота, запор, инфекции мочевыводящих путей, назофарингит. Поскольку препарат может повышать артериальное давление и частоту сердечных сокращений, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется контроль этих показателей.

Особая осторожность необходима при:

• артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца;
• удлинении интервала QT;
• одновременном приёме препаратов, влияющих на метаболизм в печени (ингибиторы или индукторы ферментов цитохрома P450).

При появлении признаков отёка (например, ангионевротического отёка) приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Мирабегрон является субстратом ферментов CYP3A4 и CYP2D6. Одновременный приём с мощными ингибиторами этих ферментов (например, некоторыми противогрибковыми и антиретровирусными средствами) может повышать концентрацию мирабегрона в крови, что требует коррекции дозы. Индукторы ферментов, напротив, способны снижать его эффективность.

¶Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется измерить артериальное давление и оценить функцию почек и печени. В период лечения необходим периодический контроль артериального давления, особенно у пациентов с гипертонией. При нарушении функции почек или печени доза подбирается индивидуально.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами специально не изучено; при появлении головокружения или иных нежелательных реакций следует соблюдать осторожность.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранится в оригинальной упаковке при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25–30 °C), в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача. Срок годности и точные условия хранения определяются инструкцией конкретного производителя.

¶Место в терапии

Мирабегрон рассматривается как альтернатива или дополнение к антимускариновым препаратам, особенно при их недостаточной эффективности или непереносимости (например, при сухости во рту, запорах, когнитивных нарушениях). Выбор дозировки (в том числе 50 мг) и длительность курса определяет врач с учётом клинической картины и сопутствующих заболеваний.

Информация о препарате носит справочный характер; решение о применении принимается только медицинским специалистом.