Метопролол: применение таблеток и действие¶

Метопролол — синтетический лекарственный препарат из группы селективных бета-адреноблокаторов, применяемый преимущественно в кардиологии. Действующее вещество выпускается в форме тартрата и сукцината, из которых изготавливают таблетки для приёма внутрь, а также растворы для инъекций. Метопролол избирательно блокирует β₁-адренорецепторы, расположенные главным образом в сердце, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению силы сердечных сокращений и падению артериального давления. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Сердце содержит β₁-адренорецепторы, которые активируются адреналином и норадреналином. Метопролол конкурентно связывается с этими рецепторами и препятствует их стимуляции. В результате:

• урежается ритм сердца (отрицательный хронотропный эффект);
• снижается сила сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• уменьшается проводимость в проводящей системе сердца (отрицательный дромотропный эффект);
• падает потребность миокарда в кислороде.

Селективность означает, что в терапевтических дозах препарат действует преимущественно на β₁-рецепторы сердца и в меньшей степени затрагивает β₂-рецепторы бронхов и сосудов. Это отличает его от неселективных бета-блокаторов, таких как пропранолол. Селективность дозозависима: при повышении дозы она снижается.

¶От чего помогает

Основные показания к применению таблеток метопролола:

При гипертонии метопролол снижает как систолическое, так и диастолическое давление, эффект развивается постепенно в течение нескольких дней. При стенокардии препарат уменьшает потребность сердца в кислороде, что снижает частоту болевых приступов и повышает переносимость нагрузок. При аритмиях он урежает ритм и затрудняет проведение патологических импульсов.

¶Формы и дозировки

Различают две лекарственные формы:

• Метопролола тартрат — короткодействующая форма, принимается 2–3 раза в сутки; применяется при гипертонии, стенокардии, аритмиях.
• Метопролола сукцинат — пролонгированная форма с контролируемым высвобождением, принимается 1 раз в сутки; используется преимущественно при хронической сердечной недостаточности.

Таблетки принимают внутрь, обычно во время или сразу после еды, не разжёвывая. Дозу подбирает врач индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая. Резкая отмена недопустима — это может вызвать синдром отмены с усилением стенокардии, тахикардией и повышением давления.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: брадикардия, снижение давления, головокружение, слабость, утомляемость, похолодание конечностей, нарушения сна, депрессивные состояния, тошнота, диарея, бронхоспазм.

Противопоказания включают:

• выраженную брадикардию;
• атриовентрикулярную блокаду II–III степени;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированную сердечную недостаточность;
• тяжёлую бронхиальную астму;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• феохромоцитому без предварительной блокады альфа-рецепторов.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (препарат может маскировать симптомы гипогликемии), заболеваниях печени, беременности и в период грудного вскармливания.

¶Взаимодействия

Метопролол взаимодействует с рядом препаратов. Сочетание с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) усиливает брадикардию и риск блокады. Совместный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления. Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют гипотензивный эффект. Индукторы и ингибиторы ферментов печени (в частности, CYP2D6) меняют концентрацию препарата в крови.

¶Особые указания

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период беременности требуется тщательная оценка соотношения пользы и риска. Внезапное прекращение терапии опасно, поэтому отмену проводят постепенно, в течение одной-двух недель. Пациентам, управляющим транспортом, следует учитывать возможность головокружения и снижения концентрации внимания в начале лечения.

Метопролол остаётся одним из наиболее изученных и широко применяемых бета-адреноблокаторов. Его эффективность подтверждена крупными клиническими исследованиями при гипертонии, ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности.