Метопролол-Акрихин — кардиоселективный бета-блокатор¶

Метопролол-Акрихин — торговое наименование лекарственного препарата на основе метопролола тартрата, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Акрихин». Относится к группе кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности и применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушений ритма и хронической сердечной недостаточности.

¶Действующее вещество

Метопролол — синтетическое производное арилоксипропаноламина, селективно блокирующее β₁-адренорецепторы, локализованные преимущественно в миокарде. Селективность носит дозозависимый характер: в терапевтических дозах препарат слабо влияет на β₂-рецепторы бронхов и периферических сосудов, что снижает риск бронхоспазма по сравнению с неселективными бета-блокаторами. Метопролол не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием.

Выпускается в форме тартрата — соли, характеризующейся относительно коротким периодом полувыведения (3–7 часов), что требует приёма препарата 1–2 раза в сутки в зависимости от лекарственной формы. Существует также сукцинат метопролола пролонгированного действия, но в препаратах «Акрихина» используется именно тартрат.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия основан на конкурентном блокировании β₁-адренорецепторов, вследствие чего:

• урежается частота сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• снижается сила сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• уменьшается проводимость в атриовентрикулярном узле (отрицательный дромотропный эффект);
• понижается потребность миокарда в кислороде;
• уменьшается секреция ренина почками, что способствует снижению артериального давления.

Гипотензивный эффект развивается постепенно, в течение нескольких дней, и стабилизируется к концу второй недели регулярного приёма. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребления кислорода миокардом при физической и эмоциональной нагрузке.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат назначают при следующих состояниях:

¶Противопоказания

Препарат не применяют при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, синоатриальной блокаде, кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности, выраженной артериальной гипотензии, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, бронхиальной астме и тяжёлой форме хронической обструктивной болезни лёгких. Ограничения касаются беременности, периода лактации, сахарного диабета с частыми гипогликемиями, феохромоцитомы (требуется предварительная блокада альфа-рецепторов).

¶Побочные эффекты

Возможны со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, нарушения проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны нервной системы — утомляемость, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, нарушения сна. Реже наблюдаются бронхоспазм, тошнота, диарея, кожные реакции, снижение либидо. При резкой отмене после длительного приёма возможен синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Особенности препарата «Акрихин»

Компания «Акрихин» — одно из старейших российских фармацевтических предприятий, основанное в 1936 году. Препарат выпускается в таблетках по 25, 50 и 100 мг. Наличие нескольких дозировок позволяет подбирать терапию индивидуально, в том числе у пациентов пожилого возраста и при сопутствующей патологии. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что определяет государственное регулирование его предельных отпускных цен.

¶Взаимодействия

Метопролол метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450. Это обусловливает значимые взаимодействия:

• с верапамилом и дилтиаземом — риск усиления брадикардии и AV-блокады;
• с ингибиторами АПФ и диуретиками — усиление гипотензивного эффекта;
• с нестероидными противовоспалительными средствами — ослабление антигипертензивного действия;
• с инсулином и пероральными сахароснижающими средствами — маскировка симптомов гипогликемии;
• с рифампицином — ускорение метаболизма и снижение концентрации метопролола.

Одновременное применение с клонидином требует особой осторожности при отмене последнего.

¶Аналоги и место в терапии

К препаратам с тем же действующим веществом относятся Метопролол, Беталок, Эгилок, Корвитол, Вазокардин. Кардиоселективные бета-блокаторы занимают одно из центральных мест в современной кардиологии: они входят в клинические рекомендации по лечению артериальной гипертензии, стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса. Метопролол относится к препаратам первой линии наряду с бисопрололом, небивололом и карведилолом.

Отличием от неселективных средств (пропранолол) служит меньшая выраженность бронхоконстрикторного действия, а от липофильных бета-блокаторов (бисопролол) — более короткое действие и необходимость двукратного приёма. Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельное назначение и коррекция дозы недопустимы.

¶Хранение и условия отпуска

Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от дозировки. Отпускается по рецепту.