Метоклопрамид: дозировка в ампулах¶

Метоклопрамид — лекарственное средство из группы прокинетиков и противорвотных препаратов, производное ортопрамида. Применяется для устранения тошноты и рвоты различного происхождения, при нарушениях моторики желудочно-кишечного тракта, а также в диагностических процедурах. Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая раствор для инъекций в ампулах, дозировка которого зависит от возраста пациента, массы тела и клинической ситуации.

¶Фармакологические свойства

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов D₂ и агонистом серотониновых рецепторов 5-HT₄. Блокируя дофаминовые рецепторы в триггерной зоне рвотного центра, препарат подавляет рвотный рефлекс. Одновременно он повышает тонус гладкой мускулатуры желудка и верхних отделов кишечника, ускоряет опорожнение желудка и продвижение содержимого по тонкой кишке, но не влияет существенно на моторику толстого кишечника.

При внутримышечном введении действие начинается через 10–15 минут, при внутривенном — через 1–3 минуты. Период полувыведения составляет около 4–6 часов, при почечной недостаточности он удлиняется. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, что обусловливает как центральные эффекты, так и возможность экстрапирамидных побочных реакций.

¶Формы выпуска

Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл с концентрацией действующего вещества 5 мг/мл, что соответствует 10 мг метоклопрамида в одной ампуле. Встречаются также формы с концентрацией 10 мг/2 мл. Помимо инъекционного раствора, существуют таблетки по 10 мг и растворы для приёма внутрь. Инъекционная форма применяется, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Дозировка для взрослых

Стандартная разовая доза для взрослых составляет 10 мг (одна ампула объёмом 2 мл) внутримышечно или внутривенно. Кратность введения — до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза обычно не превышает 30 мг, при необходимости она может быть увеличена до 40 мг под контролем врача.

При внутривенном введении раствор вводят медленно, в течение не менее 3 минут, поскольку быстрое введение повышает риск гипотензии и экстрапирамидных реакций. Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью дозу снижают: при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин суточную дозу уменьшают вдвое или назначают препарат через день.

¶Дозировка для детей

Для детей старше 2 лет доза рассчитывается по массе тела: обычно 0,1–0,15 мг на 1 кг массы тела на одно введение, до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 0,5 мг/кг. Детям до 2 лет препарат в инъекционной форме назначают с осторожностью, а в ряде инструкций применение ограничено из-за повышенного риска экстрапирамидных нарушений.

Для подростков с массой тела, близкой к взрослой, часто применяют взрослую дозировку 10 мг на введение. Точная доза определяется врачом с учётом показаний, возраста и сопутствующих заболеваний.

¶Показания к инъекционному применению

• Тошнота и рвота, не поддающиеся пероральной терапии.
• Рвота при лучевой терапии и цитостатической химиотерапии.
• Обострение гастроэзофагеального рефлюкса и гастропареза.
• Подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта.
• Профилактика тошноты в послеоперационном периоде.

¶Противопоказания и ограничения

Метоклопрамид противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при феохромоцитоме, эпилепсии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, механической кишечной непроходимости, перфорации желудка или кишечника. Не применяется при болезни Паркинсона и других состояниях, сопровождающихся экстрапирамидными нарушениями, поскольку может их усиливать.

С осторожностью назначают при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, печёночной и почечной недостаточности, в пожилом возрасте. При беременности применение возможно только по строгим показаниям; препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения кормление грудью приостанавливают.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с центральным действием: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, беспокойство. Возможны экстрапирамидные расстройства — спазм мышц лица и шеи, тризм, опистотонус, особенно у детей и молодых пациентов. Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечаются тахикардия, гипотензия, редко — нарушения ритма. Возможны сухость во рту, запор или диарея, кожные аллергические реакции.

При появлении экстрапирамидных симптомов введение препарата прекращают; для их купирования иногда применяют центральные холинолитики. Длительное применение метоклопрамида не рекомендуется из-за риска поздней дискинезии.

¶Особые указания

Инъекционный раствор следует вводить медленно, особенно внутривенно. Не допускается смешивание метоклопрамида в одном шприце с щелочными растворами и некоторыми антибиотиками. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку препарат может вызывать сонливость и замедление реакций.

Передозировка проявляется усилением побочных эффектов, прежде всего экстрапирамидными нарушениями и сонливостью. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, при необходимости — антихолинергические средства.

¶Взаимодействие с другими средствами

Метоклопрамид усиливает действие алкоголя и седативных препаратов на центральную нервную систему. Он может изменять всасывание других лекарств: ускорять всасывание парацетамола и замедлять всасывание дигоксина. Одновременное применение с антипсихотиками повышает риск экстрапирамидных реакций. Сочетание с серотонинергическими препаратами увеличивает вероятность серотонинового синдрома.